Apixaban

N.º de catálogoS1593 Lote:S159303

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Datos técnicos

Fórmula

C25H25N5O4
Peso molecular 459.5 Número CAS 503612-47-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 18 mg/mL (39.17 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%PEG400 0.5%Tween80 5%Propylene glycol

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 30.000mg/ml (65.29mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Apixaban es un inhibidor altamente selectivo y reversible de Factor Xa con un Ki de 0,08 nM y 0,17 nM en humanos y conejos, respectivamente.
Objetivos
Factor Xa (human)
(Cell-free assay)		 Factor Xa (rabbit)
(Cell-free assay)
0.08 nM(Ki) 0.17 nM(Ki)
In vitro

Apixaban exhibe un alto grado de potencia, selectividad y eficacia sobre Factor Xa con Ki de 0,08 nM y 0,17 nM para Factor Xa humano y Factor Xa de conejo, respectivamente.

In vitro, este compuesto prolonga los tiempos de coagulación del plasma humano normal con concentraciones (EC2x) de 3,6 μM, 0,37 μM, 7,4 μM y 0,4 μM, que se requieren respectivamente para duplicar el tiempo de protrombina (PT), el tiempo de protrombina modificado (mPT), el tiempo de tromboplastina parcial activada (APTT) y la prueba HepTest. Además, muestra la mayor potencia en plasma humano y de conejo, pero menos potencia en plasma de rata y perro en ambos ensayos de PT y APTT.

In vivo

En el perro, Apixaban muestra una excelente farmacocinética con un aclaramiento muy bajo (Cl: 0,02 L kg-1 h-1) y un bajo volumen de distribución (Vdss: 0,2 L kg-1). Además, este compuesto también exhibe una vida media moderada (T1/2: 5,8 horas) y buena biodisponibilidad oral (F: 58 %).

En los modelos de trombosis por derivación arteriovenosa (AVST), trombosis venosa (VT) y trombosis arterial carotídea mediada eléctricamente (ECAT) en conejos, produce efectos antitrombóticos dependientes de la dosis con EC50 de 270 nM, 110 nM y 70 nM, respectivamente.

Este producto químico inhibe significativamente la actividad del factor Xa con un IC50 de 0,22 μM en conejo ex vivo.

En chimpancés, también muestra un pequeño volumen de distribución (Vdss: 0,17 L kg-1), un bajo aclaramiento sistémico (Cl: 0,018 L kg-1 h-1) y una buena biodisponibilidad oral (F: 59 %).

Características Un inhibidor del factor Xa altamente selectivo, reversible y directo.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:

[1]
  • Ensayos de afinidad enzimática.

    Todos los valores de Ki enzimática se obtienen de enzimas humanas purificadas. Todos los ensayos de fXa se realizan en placas de micropocillos utilizando un volumen total de 250 μL en tampón de fosfato de sodio 0,1 M que contiene 0,2 M de NaCl y 0,5 % de polietilenglicol 6000 a pH 7,0. Apixaban se ejecuta a 10 μM, 3,16 μM, 1,0 μM, 0,316 μM, 0,1 μM, 0,0316 μM, 0,01 μM y 0,00316 μM. Las placas se leen durante 30 minutos a 405 nm. Las tasas se determinan en presencia de los controles (sin inhibidor) y para los inhibidores. Este compuesto se prueba en estudios duplicados y se compara con los mismos estándares internos. Las variabilidades intraensayo e interensayo son del 5 % y 20 %, respectivamente. Todos los ensayos enzimáticos se realizan en tampón de pH 7,4 a temperatura ambiente. Todas las enzimas se purifican de tejidos humanos y se obtienen de fuentes disponibles comercialmente. Los Km individuales de la enzima y el sustrato se determinan en experimentos separados y son cercanos a los valores establecidos en la literatura. La inhibición en estado estacionario de la actividad enzimática se determina incubando un rango de concentraciones de inhibidor (1 nM a 50 μM, por duplicado) con una concentración fija de enzima (0,1 nM−100 nM) y de sustrato peptídico (200 μM−1000 μM) durante hasta 30 minutos. El Ki se calcula, asumiendo una inhibición competitiva y una unión de un solo sitio, ya sea a partir de la IC50 o de la extensión de la inhibición en cada concentración de inhibidor.
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    Arteriovenous-shunt thrombosis (AVST), venous thrombosis (VT) and electrically mediated carotid arterial thrombosis (ECAT) rabbit models.

  • Dosificaciones

    ≤3 mg/kg/h

  • Administración

    Administered via i.v.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17914785/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18315548/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19851712/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21461793/

Validación de productos por parte del cliente

The peak fluorescence of each time course at the specified drug concentration are plotted as a function of concentration of apixaban. Dose-response curve was fitted to the Hill equation.

Datos de [ , , Sci Rep, 2016, 6:29387 ]

FXa inhibitor, apixaban, decreased thrombin levels after sciatic injury. Thrombin activity in mice sciatic nerve (A) Nerves were subjected to crush injury, 1 h after injury sciatic nerves were excised from the injured (black) and contralateral uninjured nerve (white). Nerves were placed in 96-well black microplate in buffer, with or without apixaban (10 µM). Thrombin levels decreased significantly in the wells that contained apixaban. A two-way ANOVA indicated that apixaban significantly reduced the thrombin activity both in the uninjured and injured sides (F(1,35) = 19.276, p = 0.001 (uninjured n = 6, uninjured + apixaban n = 8, injured n = 18, injured + apixaban n = 8). (B) Thrombin activity 1 h after nerve injury in mice treated with apixaban (20 mg/kg). Thrombin levels were decreased significantly in mice that were treated with apixaban both in the uninjured (white) and injured (black) nerves (F(1,28) = 11.052, p = 0.02 by a two-way ANOVA) (uninjured n = 7, uninjured + apixaban n = 9, injured n = 7, injured + apixaban n = 9). (C) No significant effect on thrombin levels remained 1 day after a single apixaban injection (uninjured n = 18, uninjured + apixaban n = 8, injured n = 4, injured + apixaban n = 8).

Datos de [ , , Neuroscience, 2018, 371:445-454 ]

Sellecks Apixaban Ha sido citado por 33 Publicaciones

Intrinsic activation of the coagulation pathway induces mouse sciatic nerve hypoexcitability [ Neuropharmacology, 2025, 278:110569] PubMed: 40550465
Rapid Determination of Xa Inhibitor Activity in Blood Using a Microfluidic Device that Measures Platelet Deposition and Fibrin Generation Under Flow [ TH Open, 2025, 9:a25475710] PubMed: 40182435
Engineering and evaluation of FXa bypassing agents that restore hemostasis following Apixaban associated bleeding [ Nat Commun, 2024, 15(1):3912] PubMed: 38724509
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Detection of direct oral anticoagulants with the diluted Russel's viper venom time [ Int J Lab Hematol, 2024, 10.1111/ijlh.14300] PubMed: 38721750
Rivaroxaban attenuates neutrophil maturation in the bone marrow niche [ Basic Res Cardiol, 2023, 118(1):31] PubMed: 37580509
OKL-1111, A modified cyclodextrin as a potential universal reversal agent for anticoagulants [ Thromb Res, 2023, 227:17-24] PubMed: 37207560
Factor VII, EPCR, aPC Modulators: novel treatment for neuroinflammation [ J Neuroinflammation, 2022, 19(1):138] PubMed: 35690769
Evaluation of Xa inhibitors as potential inhibitors of the SARS-CoV-2 Mpro protease [ PLoS One, 2022, 17(1):e0262482] PubMed: 35015795
In vitro reversal of direct factor Xa inhibitors: Direct comparison of andexanet alfa and prothrombin complex concentrates Cofact and Beriplex/Kcentra [ Res Pract Thromb Haemost, 2022, 6(5):e12775] PubMed: 35928523

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