Name: 1400W 2HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8337
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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.89%

99.89

Dianas relacionadas	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Otros NOS Inhibidores	L-NAME HCl (3R,8S)-Falcarindiol TPEN L-NMMA acetate 2',5'-Dihydroxyacetophenone ZLc002 Hederagenin 7-Nitroindazole Prim-o-glucosylcimifugin 6-Biopterin

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
RAW264.7	Antiinflammatory assay		24 hrs	Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced nitric oxide production after 24 hrs by Griess assay, IC50=0.2μM	23232148
RAW264.7	Antiinflammatory assay		20 hrs	Antiinflammatory activity against LPS-stimulated mouse RAW264.7 cells assessed as nitrite accumulation after 20 hrs by fluorimetry, IC50=0.3μM	11678654
RAW264.7	Function assay			Inhibition of LPS-induced nitric oxide generation in mouse RAW264.7 cells pretreated 1 hr before LPS challenge by Griess method, IC50=1.5μM	19278854
N9	Function assay			Inhibitory effect of compound on the accumulation of NO2 in the culture media of N9 cells in response to LPS/IFN-gamma, IC50=2.2μM	15013012
RAW264.7	Antiinflammatory assay			Antiinflammatory activity in LPS-stimulated mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of nitric oxide production pretreated 1 hr before LPS challenge, IC50=2.3μM	12662101
RAW264.7	Function assay			Inhibition of LPS-induced nitric oxide accumulation in mouse RAW264.7 cells, IC50=2.7μM	19699097
RAW264.7	Antiinflammatory assay		24 hrs	Antiinflammatory activity against mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced nitrite accumulation after 24 hrs, IC50=2.9μM	15568764
RAW264.7	Antiinflammatory assay		24 hrs	Antiinflammatory activity in LPS-stimulated mouse RAW264.7 cells assessed as effect on NO production pretreated 1 hr before LPS challenge measured after 24 hrs, IC50=3.1μM	11908984
N9	Antiinflammatory assay			Antiinflammatory activity in LPS/IFN-gamma-stimulated mouse N9 cells assessed as inhibition of nitric oxide production pretreated 1 hr before LPS/IFNgamma challenge, IC50=3.6μM	12662101
RAW264.7	Function assay			Inhibition of LPS-induced nitric oxide production in mouse RAW264.7 cells, IC50=3.78μM	17988874
RAW 264	Function assay		24 hrs	Inhibition of 1ug/ml LPS-stimulated nitirc oxide accumulation in RAW 264 cells after 24 hrs, IC50=5.2μM	17320246
RAW264.7	Function assay			Inhibitory effect of compound on the accumulation of NO2 in the culture media of RAW 264.7 cells in response to LPS, IC50=6.1μM	15013012
N9	Antiinflammatory assay		24 hrs	Antiinflammatory activity against mouse N9 cells assessed as inhibition of LPS/IFN-gamma-induced nitrite accumulation after 24 hrs, IC50=6.3μM	15568764
RAW264.7	Cytotoxicity assay		24 hrs	Cytotoxicity against mouse RAW264.7 cells assessed as cell viability after 24 hrs by MTS assay, IC50=47.47μM	23232148
RAW264.7	Antiinflammatory assay	50 uM	24 hrs	Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced nitrite production at 50 uM treated 30 mins before LPS challenge measured after 24 hrs by Griess method	20447741
RAW264.7	Antiinflammatory assay	0.5 to 2 uM	2 hrs	Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced COX-2 expression at 0.5 to 2 uM incubated for 2 hrs prior to LPS challenge measured after 24 hrs by Western blot analysis	23232148
RAW264.7	Antiinflammatory assay	2 uM	2 hrs	Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as downregulation of LPS-induced iNOS mRNA expression at 2 uM incubated for 2 hrs prior to LPS challenge measured after 9 hrs by RT-PCR analysis	23232148
RAW264.7	Antiinflammatory assay	0.5 to 2 uM	2 hrs	Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced iNOS expression at 0.5 to 2 uM incubated for 2 hrs prior to LPS challenge measured after 24 hrs by Western blot analysis	23232148
RAW264.7	Function assay	4 uM		Inhibition iNOS mRNA expression levels in LPS-induced mouse RAW264.7 cells at 4 uM by RT-PCR analysis	27542306
RAW264.7	Function assay	4 uM		Inhibition iNOS protein expression levels in LPS-induced mouse RAW264.7 cells at 4 uM by Western blot analysis	27542306
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	250.17	Fórmula	C₁₀H₁₅N₃.2HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	214358-33-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N-(3-(Aminomethyl)benzyl)acetamidine			Smiles	CC(=NCC1=CC=CC(=C1)CN)N.Cl.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 35 mg/mL (139.9 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 35 mg/mL

Ethanol : 35 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	iNOS (Cell-free assay) <7 nM(Kd) nNOS (Cell-free assay) 2 μM(Ki) eNOS (Cell-free assay) 50 μM(Ki)
In vitro	1400W es un inhibidor irreversible o un inhibidor extremadamente lento y reversible de la iNOS humana. La inhibición de la iNOS humana por 1400W es dependiente del tiempo. 1400W es competitivo con L-arginina. 1400W no es un sustrato para iNOS.
In vivo	1400W previene selectivamente el daño de la microvasculatura en ratas. 1400W es más de 50 veces más potente contra iNOS que contra eNOS en un modelo de rata de lesión vascular inducida por endotoxinas. Además, 1400W también reduce de forma dosis-dependiente la fuga vascular inducida por LPS asociada con la inducción de iNOS en el colon, pulmón, hígado, riñón y corazón. La protección máxima es cercana al 100% para todos los órganos, excepto el riñón (riñón: 54%). 1400W tiene un efecto mejorador tanto sobre el estrés oxidativo como nitrosativo en los riñones contra la lesión renal por I/R en ratas. El tratamiento con 1400W puede reducir la tasa de crecimiento de tumores sólidos en ratones.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9030556/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19814638/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18552833/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9242464/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT00845169	Completed	Endothelial Dysfunction	University of Edinburgh\|NHS Lothian\|Umeå University	April 2012	Not Applicable

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

1400W 2HCl NOS inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 250.17