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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
1400W (N-(3-(Aminometil)bencil)acetamidina) es un inhibidor de unión lenta, fuerte y altamente selectivo de la óxido nítrico sintasa inducible (iNOS).
Objetivos
iNOS (Cell-free assay)
nNOS (Cell-free assay)
eNOS (Cell-free assay)
<7 nM(Kd)
2 μM(Ki)
50 μM(Ki)
In vitro
1400W es un inhibidor irreversible o un inhibidor extremadamente lento y reversible de la iNOS humana. La inhibición de la iNOS humana por 1400W es dependiente del tiempo. 1400W es competitivo con L-arginina. 1400W no es un sustrato para iNOS.
In vivo
1400W previene selectivamente el daño de la microvasculatura en ratas. 1400W es más de 50 veces más potente contra iNOS que contra eNOS en un modelo de rata de lesión vascular inducida por endotoxinas. Además, 1400W también reduce de forma dosis-dependiente la fuga vascular inducida por LPS asociada con la inducción de iNOS en el colon, pulmón, hígado, riñón y corazón. La protección máxima es cercana al 100% para todos los órganos, excepto el riñón (riñón: 54%). 1400W tiene un efecto mejorador tanto sobre el estrés oxidativo como nitrosativo en los riñones contra la lesión renal por I/R en ratas. El tratamiento con 1400W puede reducir la tasa de crecimiento de tumores sólidos en ratones.
RAW264.7 cells are treated with LPS/IFNγ for 16 h and GAPDH-p300 binding is abolished by the iNOS inhibitor 1400W (100 μM). Cell lysates are immunoprecipitated with an anti-p300 antibody and the immunoprecipitates are analysed by western blotting with an anti-GAPDH antibody.
iNOS is necessary for GBP-mediated T. gondii clearance in murine macrophages via vacuole nitration and intravacuolar network collapse
[ Nat Commun, 2024, 15(1):2698]
Normalization of CF Immune System Reverses Intestinal Neutrophilic Inflammation and Significantly Improves the Survival of CF Mice
[ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2024, S2352-345X(24)00179-6]
Nitric oxide facilitates the S-nitrosylation and deubiquitination of Notch1 protein to maintain cancer stem cells in human NSCLC
[ J Cell Mol Med, 2024, 28(21):e70203]
Inducible nitric oxide synthase (iNOS) is necessary for GBP-mediated T. gondii restriction in murine macrophages via vacuole nitration and intravacuolar network collapse
[ bioRxiv, 2023, 2023.07.24.549965]
Identification of potential anti-pneumonia pharmacological components of Glycyrrhizae Radix et Rhizoma after the treatment with Gan An He Ji oral liquid
[ J Pharm Anal, 2022, 12(6):839-851]
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