AMPK Inhibidores | AMPK Inhibitors

Nº Cat.	Nombre del producto	Información	Citas de uso del producto
S7317	WZ4003	WZ4003 es un inhibidor altamente específico de la NUAK quinasa con un IC50 de 20 nM y 100 nM para NUAK1 y NUAK2 en ensayos basados en células, respectivamente, sin inhibición significativa en otras 139 quinasas.	Cell Rep, 2024, 43(7):114446 Int J Mol Sci, 2024, 25(3):1411. Int J Mol Sci, 2024, 25(3)1411
S8654	Ex229 (Compound 991)	EX229 (compuesto 991) es un potente activador de la AMPK que es 5-10 veces más potente que A769662 en la activación de AMPK.	Neuron, 2025, S0896-6273(25)00247-8 Autophagy, 2024, 1-24. bioRxiv, 2024, 2024.09.26.615290
S2542	Phenformin HCl	Phenformin HCl es una sal de clorhidrato de fenformina, un fármaco antidiabético de la clase de las biguanidas. Activa AMPK, aumentando su actividad y fosforilación.	Nat Commun, 2024, 15(1):1721 BMC Cancer, 2024, 24(1):116 bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613317
S9833	BAY-3827	BAY-3827 es un potente inhibidor de AMPK que inhibe la actividad quinasa de AMPK con valores de IC50 de 1,4 nM a una concentración baja de ATP de 10 μM y 15 nM a una concentración alta de ATP de 2 mM.	Int J Mol Sci, 2025, 26(15)7624 Mol Neurobiol, 2025, 62(10):13786-13806 Autophagy, 2024, 1-24.
S7953	Bempedoic acid (ETC-1002)	Bempedoic acid (ETC-1002) es una molécula pequeña disponible por vía oral, que se administra una vez al día para reducir el LDL-C, diseñada para disminuir los niveles elevados de LDL-C y evitar los efectos secundarios asociados con las terapias existentes para reducir el LDL-C. Este compuesto es un activador de la AMP-activated protein kinase (AMPK) hepática y posee una potente actividad inhibidora contra la ATP-citrate lyase hepática (IC50=29 uM).	Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14 iScience, 2023, 26(12):108532 Oncol Rep, 2023, 49(2)32
S7318	HTH-01-015	HTH-01-015 es un potente y selectivo inhibidor de NUAK1 con una IC50 de 100 nM, con una selectividad >100 veces mayor sobre NUAK2.	Mol Cell, 2020, 77(6):1322-1339 Cell Chem Biol, 2019, 10.1016/j.chembiol.2019.10.005 Breast Cancer Res, 2018, 20(1):22
S0795	O-304	O-304 (O-304X) es un pan-activador oralmente disponible de la proteína quinasa activada por AMPK (AMPK). Este compuesto muestra un gran potencial como un nuevo fármaco para tratar la diabetes tipo 2 (T2D) y las complicaciones cardiovasculares asociadas.	Front Pharmacol, 2024, 15:1457817 Biomed Pharmacother, 2021, 144:112325
E1031	MK-8722	MK-8722 es un activador alostérico potente, directo de los 12 complejos pan-AMPK de mamíferos.	Mol Cell, 2024, S1097-2765(24)00865-7
S8803	MK-3903	MK-3903 es un activador potente y selectivo de AMPK con una EC50 de 8 nM para la subunidad α1 β1 γ1. Activa 10 de los 12 complejos pAMPK con valores de EC50 en el rango de 8-40 nM y una activación máxima >50 %.	Biomed Pharmacother, 2021, 144:112325
S0411	BAM 15	BAM 15 es un nuevo desacoplador protonóforo mitocondrial capaz de proteger a los mamíferos de la lesión renal aguda por isquemia-reperfusión y del daño microtubular inducido por el frío. Este compuesto también es un potente activador de AMPK. Atenúa la apoptosis inducida por el transporte en tejido retiniano diferenciado por iPS.	Neuroscience, 2012, 223:238-45
S9604	Lixumistat (IM156)	Lixumistat (IM156) es un potente activador de AMPK que aumenta la fosforilación de AMPK. Bloquea la fosforilación oxidativa (OXPHOS) mediante la inhibición del complejo I y aumenta la apoptosis. Este compuesto mejora varios tipos de fibrosis e inhibe tumores.	bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613317
S4561	Danthron	Danthron (Crisazina, Antrapurol) funciona regulando el metabolismo de la glucosa y los lípidos mediante la activación de AMPK. Este compuesto es un producto natural extraído del ruibarbo, una medicina tradicional china. Solía ser un laxante y ahora se utiliza como antioxidante en lubricantes sintéticos, en la síntesis de agentes antitumorales experimentales, como fungicida y como intermediario para la fabricación de colorantes.	Biomed Pharmacother, 2021, 144:112325
S5284	Adenosine 5'-monophosphate monohydrate	El Adenosine 5'-monophosphate monohydrate (ácido 5'-adenílico, 5'-AMP) es un activador de una clase de proteínas quinasas conocidas como AMP-activated protein kinase (AMPK).
S8335	PF-06409577	PF-06409577 es un activador de AMPK biodisponible por vía oral con un EC50 de 7 nM para 1 1 1 en el ensayo TR-FRET y no muestra una inhibición detectable de hERG en un ensayo de patch-clamp (100 M) y no fue un inhibidor (IC50 > 100 M) de las actividades microsomales de las principales isoformas del citocromo P450 humano.
E2032	MOTS-c	MOTS-c, un péptido derivado de las mitocondrias (MDP), ejerce efectos antinociceptivos y antiinflamatorios mediante la activación de la vía AMPK y la inhibición de la vía de señalización de MAP quinasas-c-fos.
E3652	Rehmanniae radix praeparata Extract	Rehmanniae radix praeparata Extract se extrae de Rehmanniae radix praeparata, que puede mejorar la diabetes a través de la vía de señalización NF-κB/NLRP3 mediada por AMPK.
E2371	YLF-466D	YLF-466D es un activador de AMPK que inhibe la agregación plaquetaria.
S3832	Euphorbiasteroid	Euphorbiasteroid (factor Euforbia L1), un componente de Euphorbia lathyris L., inhibe la adipogénesis de las células 3T3-L1 a través de la activación de la vía AMPK e induce la apoptosis de las células HL-60 mediante la promoción de la vía de señalización apoptótica Bcl-2/Bax de manera dosis-dependiente. Este compuesto es un diterpeno tricíclico de Euphorbia lathyris L., inhibe la tirosinasa y aumenta la fosforilación de AMPK, con efectos anticancerígenos, antivirales, antiobesidad y moduladores de la resistencia a múltiples fármacos.
S8953	ASP4132	ASP4132 es un activador potente y oralmente activo de la proteína quinasa activada por monofosfato de adenosina (AMPK) con una EC50 de 0,018 μM. Este compuesto se utiliza como candidato clínico para el tratamiento del cáncer humano.
E2818	MARK4 inhibitor 1	MARK4 inhibitor 1 es un potente inhibidor de la microtubule affinity-regulating kinase 4 (MARK4), con una IC50 de 1,54 μM para el ensayo de inhibición de MARK4.
E0022	Ophiopogonin D	Ophiopogonin D (OJV-VI, Deacetylophiopogonin C) es un glucósido esteroideo aislado de la hierba china Radix ophiopogonis y muestra propiedades antitumorales. Este compuesto podría suprimir el comportamiento metastásico mediado por TGF-β1 de las células MDA-MB-231 regulando el eje de señalización ITGB1/FAK/Src/AKT/β-catenina/MMP-9. También atenúa la inflamación inducida por PM2.5 mediante la supresión de la vía AMPK/NF-κB en células epiteliales pulmonares de ratón.
E5784	AICAR phosphate
E0653	Trans-ferulic acid	Trans-ferulic acid es un potente activador de AMPK en condiciones de alta glucosa.
E0795	COH-SR4	COH-SR4 suprime la adipogénesis en células 3T3-L1 mediante la activación indirecta de AMPK y la modulación posterior de la vía de señalización del complejo 1 de la diana de rapamicina en mamíferos (mTORC1), que bloquea importantes reguladores implicados en la síntesis de proteínas, la progresión del ciclo celular y la expresión de factores de transcripción clave y sus genes adipogénicos diana implicados en la síntesis de lípidos.
S3341	Palmitoleic acid	Palmitoleic acid (POA, Palmitoleate) estimula la captación de glucosa en el hígado a través de la activación de AMPK y FGF-21, dependiendo de PPARα.
S9096	ligustroflavone	El ligustroflavone (Nuezhenoside), aislado de las hojas de Turpinia montana, muestra una alta capacidad antioxidante y se informa que es un activador de AMPK.
S0177	XMD-17-51	XMD-17-51 (XMD17-51) es un inhibidor potente y altamente selectivo de NUAK1.
S9860	BC1618	BC1618 es un inhibidor de Fbxo48 activo por vía oral que estimula la señalización dependiente de la proteína quinasa activada por monofosfato de adenosina (AMP) (AMPK). Este compuesto promueve la fisión mitocondrial, facilita la Autophagy y mejora la sensibilidad hepática a la insulina.
S4460	IMM-H007	IMM-H007, un derivado de adenosina, es un activador de la AMP-Activated Protein Kinase (AMPK). Este compuesto es un fármaco potencial para el tratamiento de la disfunción cardíaca. Regula negativamente la inflamación del endotelio mediante la inactivación de la señalización de NF-κB y JNK/AP1. Este químico inhibe la degradación de ABCA1 (ATP binding cassette subfamily a member 1) y facilita su localización en la superficie celular de los macrófagos, promoviendo así el eflujo de colesterol.
E0204	Poricoic acid A	Poricoic acid A se aísla de la capa superficial de Poria cocos. Este compuesto activa la AMPK para atenuar la activación de fibroblastos y el remodelado anormal de la matriz extracelular en la fibrosis renal. También es un modulador de la triptófano hidroxilasa-1 (TPH-1).
S0888	Rsva 405	Rsva 405, un nuevo activador de molécula pequeña de AMPK, es un potente inhibidor de la adipogénesis y, por lo tanto, puede tener potencial terapéutico contra la obesidad.
S1323	7-Methoxyisoflavone	La 7-Metoxiisoflavona (MIF) es un potente activador de la proteína quinasa activada por monofosfato de adenosina (AMPK).
E3011	Sarsaparilla Extract	Sarsaparilla Extract se extrae de Smilax china L., que puede estimular los adipocitos 3T3-L1 para que se conviertan en adipocitos similares a la grasa parda a través de la vía de señalización β3-AR/AMPK.
E3029	White Paeony Root Extract	White Paeony Root Extract se extrae de Paeonia lactiflora Pall., que puede aliviar el daño hepático en ratas hipercolesterolémicas a través de la vía ROCK/AMPK.
E3032	Atractyloides Macrocephala Root Extract	Atractyloides Macrocephala Root Extract se extrae de Atractylodes macrocephala Koidz., que puede regular la lisofagia a través de la vía LKB1-AMPK-TFEB.
S1033	Nilotinib (AMN-107)	Nilotinib es un inhibidor selectivo de Bcr-Abl con una IC50 inferior a 30 nM en células progenitoras mieloides murinas. Nilotinib induce la Autophagy a través de la activación de AMPK.	Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015364 Cell Death Discov, 2025, 11(1):62 Immunology, 2025, NONE
S1113	GSK690693	GSK690693 es un inhibidor pan-Akt que se dirige a Akt1/2/3 con una IC50 de 2 nM/13 nM/9 nM en ensayos sin células, también sensible a la familia de quinasas AGC: PKA, PrkX e isoenzimas PKC. GSK690693 también inhibe potentemente AMPK y DAPK3 de la familia CAMK con una IC50 de 50 nM y 81 nM, respectivamente. GSK690693 afecta la actividad de la quinasa 1 activadora de autofagia tipo Unc-51 (ULK1), inhibe robustamente la activación de IRF3 dependiente de STING. Fase 1.	Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837 Cell Rep, 2025, 44(7):115947 Front Cell Infect Microbiol, 2025, 15:1543186
S8274	STO-609	STO-609 es un inhibidor específico de la Ca2+/Calmodulin-dependent protein kinase kinase (CaM-KK) que inhibe las actividades de las isoformas recombinantes CaM-KKα y CaM-KKβ, con valores de Ki de 80 y 15 ng/ml, respectivamente, y también inhibe sus actividades de autofosforilación. Este compuesto inhibe la actividad de la AMPKK e inhibe la autophagy.	Redox Rep, 2025, 30(1):2447721 PLoS One, 2025, 20(8):e0330282 Cell Genom, 2025, 5(3):100782
S4895	Nilotinib hydrochloride monohydrate	El monoclorhidrato de Nilotinib (AMN-107, Tasigna) es un inhibidor selectivo y biodisponible por vía oral de Bcr-Abl con una IC50 < 30 nM en células progenitoras mieloides murinas. Nilotinib induce la Autophagy a través de la activación de AMPK.	Nat Commun, 2024, 15(1):2089 J Pharm Sci, 2022, 111(8):2180-2190 EMBO Mol Med, 2021, e11814
S3296	Hispidulin	La Hispidulin (Dinatin), un ingrediente natural activo en varias hierbas medicinales tradicionales chinas, exhibe actividad inhibidora contra la proteína quinasa oncogénica Pim-1 con una IC50 de 2,71 μM. Este compuesto induce la apoptosis a través de la disfunción mitocondrial y la inhibición de la vía de señalización P13k/Akt en células cancerosas HepG2. Ejerce efectos antiosteoporóticos y atenuantes de la resorción ósea mediante la activación de la vía de señalización AMPK.	Evid Based Complement Alternat Med, 2023, 2023:9428241
S1321	Urolithin B	La urolitina B inhibe la actividad de NF-κB al reducir la fosforilación y degradación de IκBα. Este compuesto suprime la fosforilación de JNK, ERK y Akt, y mejora la fosforilación de AMPK. También es un regulador de la masa muscular esquelética.	PLoS Pathog, 2025, 21(8):e1013401
E3041	Alpiniae Katsumadai Extract	Alpiniae Katsumadai Extract se extrae de Alpiniae Katsumadai, que puede inducir la inhibición del crecimiento y la apoptosis relacionada con la autofagia mediante la regulación de las vías de señalización AMPK y Akt/mTOR/p70S6K en células cancerosas.
E1323^New	Aldometanib	Aldometanib (LXY-05-029) es un inhibidor selectivo de la aldolasa (ALDOA) con una IC50 de 50 uM en ensayos enzimáticos in vitro. También activa la AMPK lisosomal al bloquear la unión FBP-aldolasa, imitando la inanición de glucosa y mejorando la salud metabólica sin causar hipoglucemia.
S2942	EB-3D	EB-3D es un inhibidor potente y selectivo de la colina quinasa α (ChoKα) con una CI50 de 1 μM para ChoKα1. Este compuesto induce la desregulación de la vía AMPK-mTOR y la apoptosis en linfocitos T de leucemia.
S9116	Chikusetsusaponin IVa	Chikusetsusaponin IVa (Calendulósido F), un ingrediente activo principal de las saponinas triterpenoides, tiene numerosas actividades farmacológicas, incluyendo actividad citotóxica contra varias células cancerosas, actividad antiinflamatoria, prevención de caries dentales e inducción de nefrotoxicidad por gentamicina. Este compuesto es un nuevo activador de AMPK.
E2661	Chitosan oligosaccharide	Chitosan oligosaccharide (COS) es un oligómero de d-glucosamina unida por β-(1➔4), cuyas acciones implican la modulación de varias vías importantes, incluyendo la supresión del factor nuclear kappa B (NF-κB) y las quinasas de proteínas activadas por mitógenos (MAPK) y la activación de la proteína quinasa activada por AMP (AMPK).
S1273	Amarogentin	Amarogentin (AG), un glucósido secoiridoide extraído principalmente de las raíces de Swertia y Gentiana, exhibe actividades antioxidativas, antitumorales y antidiabéticas. Este compuesto es un agonista para el receptor del gusto amargo TAS2R1 e inhibe en células LAD-2 la producción inducida por la sustancia P de TNF-α recién sintetizado. Induce Apoptosis en células de cáncer gástrico humano (SNU-16) a través de la detención del ciclo celular G2/M y la vía de señalización PI3K/Akt. Este químico interactúa con la subunidad α2 de la AMP-activated protein kinase (AMPK) y activa la quinasa trimérica con una CE50 de 277 pM.
S6221	Methyl cinnamate	Methyl cinnamate, un componente activo de Zanthoxylum armatum, es un compuesto aromatizante natural ampliamente utilizado con actividades antimicrobianas e inhibidoras de la Tyrosinase. Methyl Cinnamate inhibe la diferenciación de adipocitos a través de la activación de la vía CaMKK2--AMPK en preadipocitos 3T3-L1.
S3299	Demethyleneberberine	Demethyleneberberine (DMB), un componente del Cortex Phellodendri Chinensis (CPC), alivia significativamente la pérdida de peso y disminuye la actividad de la mieloperoxidasa (MPO), al tiempo que reduce significativamente la producción de citocinas proinflamatorias, como la interleucina (IL)-6 y el factor de necrosis tumoral-α (TNF-α), e inhibe la activación de la vía de señalización NF-κB. Este compuesto mejora potencialmente la NAFLD (enfermedad del hígado graso no alcohólico) al activar las vías de AMPK.