| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S1802 | AICAR (Acadesine) | AICAR (Acadesina, NSC105823, AICA Riboside), un activador de AMPK, da como resultado la acumulación de ZMP, que imita el efecto estimulante de AMP sobre AMPK y AMPK quinasa. Este compuesto induce mitophagy. Fase 3. |
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| S2697 | A-769662 | A-769662 es un potente activador reversible de AMPK con un EC50 de 0,8 μM en ensayos libres de células, con poco efecto sobre la actividad GPPase/FBPase. |
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| S5958 | Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) | Metformin (1,1-dimetilbiguanida), un fármaco ampliamente utilizado para el tratamiento de la diabetes tipo 2, activa la proteína quinasa activada por AMP (AMPK) en hepatocitos. Metformin promueve la mitophagy en células mononucleares. Metformin induce la apoptosis de células de cáncer de pulmón a través de la activación de la vía JNK/p38 MAPK y GADD153. |
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| S7898 | GSK621 | GSK621 es un activador específico y potente de AMPK. |
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| S8654 | Ex229 (Compound 991) | EX229 (compuesto 991) es un potente activador de la AMPK que es 5-10 veces más potente que A769662 en la activación de AMPK. |
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| S2542 | Phenformin HCl | Phenformin HCl es una sal de clorhidrato de fenformina, un fármaco antidiabético de la clase de las biguanidas. Activa AMPK, aumentando su actividad y fosforilación. |
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| S7953 | Bempedoic acid (ETC-1002) | Bempedoic acid (ETC-1002) es una molécula pequeña disponible por vía oral, que se administra una vez al día para reducir el LDL-C, diseñada para disminuir los niveles elevados de LDL-C y evitar los efectos secundarios asociados con las terapias existentes para reducir el LDL-C. Este compuesto es un activador de la AMP-activated protein kinase (AMPK) hepática y posee una potente actividad inhibidora contra la ATP-citrate lyase hepática (IC50=29 uM). |
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| S0795 | O-304 | O-304 (O-304X) es un pan-activador oralmente disponible de la proteína quinasa activada por AMPK (AMPK). Este compuesto muestra un gran potencial como un nuevo fármaco para tratar la diabetes tipo 2 (T2D) y las complicaciones cardiovasculares asociadas. |
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| E1031 | MK-8722 |
MK-8722 es un activador alostérico potente, directo de los 12 complejos pan-AMPK de mamíferos. |
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| S8803 | MK-3903 | MK-3903 es un activador potente y selectivo de AMPK con una EC50 de 8 nM para la subunidad α1 β1 γ1. Activa 10 de los 12 complejos pAMPK con valores de EC50 en el rango de 8-40 nM y una activación máxima >50 %. |
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| S0411 | BAM 15 | BAM 15 es un nuevo desacoplador protonóforo mitocondrial capaz de proteger a los mamíferos de la lesión renal aguda por isquemia-reperfusión y del daño microtubular inducido por el frío. Este compuesto también es un potente activador de AMPK. Atenúa la apoptosis inducida por el transporte en tejido retiniano diferenciado por iPS. |
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| S9604 | Lixumistat (IM156) | Lixumistat (IM156) es un potente activador de AMPK que aumenta la fosforilación de AMPK. Bloquea la fosforilación oxidativa (OXPHOS) mediante la inhibición del complejo I y aumenta la apoptosis. Este compuesto mejora varios tipos de fibrosis e inhibe tumores. |
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| S4561 | Danthron | Danthron (Crisazina, Antrapurol) funciona regulando el metabolismo de la glucosa y los lípidos mediante la activación de AMPK. Este compuesto es un producto natural extraído del ruibarbo, una medicina tradicional china. Solía ser un laxante y ahora se utiliza como antioxidante en lubricantes sintéticos, en la síntesis de agentes antitumorales experimentales, como fungicida y como intermediario para la fabricación de colorantes. |
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| S5284 | Adenosine 5'-monophosphate monohydrate | El Adenosine 5'-monophosphate monohydrate (ácido 5'-adenílico, 5'-AMP) es un activador de una clase de proteínas quinasas conocidas como AMP-activated protein kinase (AMPK). | ||
| S8335 | PF-06409577 | PF-06409577 es un activador de AMPK biodisponible por vía oral con un EC50 de 7 nM para 1 1 1 en el ensayo TR-FRET y no muestra una inhibición detectable de hERG en un ensayo de patch-clamp (100 M) y no fue un inhibidor (IC50 > 100 M) de las actividades microsomales de las principales isoformas del citocromo P450 humano. | ||
| E2032 | MOTS-c | MOTS-c, un péptido derivado de las mitocondrias (MDP), ejerce efectos antinociceptivos y antiinflamatorios mediante la activación de la vía AMPK y la inhibición de la vía de señalización de MAP quinasas-c-fos. | ||
| E2371 | YLF-466D | YLF-466D es un activador de AMPK que inhibe la agregación plaquetaria. | ||
| S3832 | Euphorbiasteroid | Euphorbiasteroid (factor Euforbia L1), un componente de Euphorbia lathyris L., inhibe la adipogénesis de las células 3T3-L1 a través de la activación de la vía AMPK e induce la apoptosis de las células HL-60 mediante la promoción de la vía de señalización apoptótica Bcl-2/Bax de manera dosis-dependiente. Este compuesto es un diterpeno tricíclico de Euphorbia lathyris L., inhibe la tirosinasa y aumenta la fosforilación de AMPK, con efectos anticancerígenos, antivirales, antiobesidad y moduladores de la resistencia a múltiples fármacos. | ||
| S8953 | ASP4132 | ASP4132 es un activador potente y oralmente activo de la proteína quinasa activada por monofosfato de adenosina (AMPK) con una EC50 de 0,018 μM. Este compuesto se utiliza como candidato clínico para el tratamiento del cáncer humano. | ||
| E5784 | AICAR phosphate | |||
| E0653 | Trans-ferulic acid | Trans-ferulic acid es un potente activador de AMPK en condiciones de alta glucosa. | ||
| E0795 | COH-SR4 | COH-SR4 suprime la adipogénesis en células 3T3-L1 mediante la activación indirecta de AMPK y la modulación posterior de la vía de señalización del complejo 1 de la diana de rapamicina en mamíferos (mTORC1), que bloquea importantes reguladores implicados en la síntesis de proteínas, la progresión del ciclo celular y la expresión de factores de transcripción clave y sus genes adipogénicos diana implicados en la síntesis de lípidos. | ||
| S3341 | Palmitoleic acid |
Palmitoleic acid (POA, Palmitoleate) estimula la captación de glucosa en el hígado a través de la activación de AMPK y FGF-21, dependiendo de PPARα. |
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| S9096 | ligustroflavone | El ligustroflavone (Nuezhenoside), aislado de las hojas de Turpinia montana, muestra una alta capacidad antioxidante y se informa que es un activador de AMPK. | ||
| S9860 | BC1618 | BC1618 es un inhibidor de Fbxo48 activo por vía oral que estimula la señalización dependiente de la proteína quinasa activada por monofosfato de adenosina (AMP) (AMPK). Este compuesto promueve la fisión mitocondrial, facilita la Autophagy y mejora la sensibilidad hepática a la insulina. | ||
| S4460 | IMM-H007 | IMM-H007, un derivado de adenosina, es un activador de la AMP-Activated Protein Kinase (AMPK). Este compuesto es un fármaco potencial para el tratamiento de la disfunción cardíaca. Regula negativamente la inflamación del endotelio mediante la inactivación de la señalización de NF-κB y JNK/AP1. Este químico inhibe la degradación de ABCA1 (ATP binding cassette subfamily a member 1) y facilita su localización en la superficie celular de los macrófagos, promoviendo así el eflujo de colesterol. | ||
| E0204 | Poricoic acid A | Poricoic acid A se aísla de la capa superficial de Poria cocos. Este compuesto activa la AMPK para atenuar la activación de fibroblastos y el remodelado anormal de la matriz extracelular en la fibrosis renal. También es un modulador de la triptófano hidroxilasa-1 (TPH-1). | ||
| S0888 | Rsva 405 | Rsva 405, un nuevo activador de molécula pequeña de AMPK, es un potente inhibidor de la adipogénesis y, por lo tanto, puede tener potencial terapéutico contra la obesidad. | ||
| S1323 | 7-Methoxyisoflavone | La 7-Metoxiisoflavona (MIF) es un potente activador de la proteína quinasa activada por monofosfato de adenosina (AMPK). | ||
| E3011 | Sarsaparilla Extract | Sarsaparilla Extract se extrae de Smilax china L., que puede estimular los adipocitos 3T3-L1 para que se conviertan en adipocitos similares a la grasa parda a través de la vía de señalización β3-AR/AMPK. | ||
| S1033 | Nilotinib (AMN-107) | Nilotinib es un inhibidor selectivo de Bcr-Abl con una IC50 inferior a 30 nM en células progenitoras mieloides murinas. Nilotinib induce la Autophagy a través de la activación de AMPK. |
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| S1950 | Metformin Hydrochloride | Metformin Hydrochloride (Clorhidrato de 1,1-dimetilbiguanida) es un Agente Antihiperglucémico altamente eficaz, que disminuye principalmente la hiperglucemia en los hepatocitos al suprimir la gluconeogénesis hepática (producción de glucosa por el hígado). También promueve la Mitophagy en células mononucleares e induce la apoptosis de células de cáncer de pulmón a través de la activación de la vía JNK/p38 MAPK y GADD153. |
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| S1396 | Resveratrol (trans-Resveratrol) | El Resveratrol tiene un amplio espectro de dianas, incluyendo las ciclooxigenasas (es decir, COX, IC50=1.1 μM), las lipooxigenasas (LOX, IC50=2.7 μM), las quinasas, las sirtuinas y otras proteínas. Tiene efectos anticancerígenos, antiinflamatorios, hipoglucemiantes y otros efectos cardiovasculares beneficiosos. El Resveratrol induce la mitofagia/autofagia y la apoptosis dependiente de la autofagia. |
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| S4895 | Nilotinib hydrochloride monohydrate | El monoclorhidrato de Nilotinib (AMN-107, Tasigna) es un inhibidor selectivo y biodisponible por vía oral de Bcr-Abl con una IC50 < 30 nM en células progenitoras mieloides murinas. Nilotinib induce la Autophagy a través de la activación de AMPK. |
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| S3296 | Hispidulin | La Hispidulin (Dinatin), un ingrediente natural activo en varias hierbas medicinales tradicionales chinas, exhibe actividad inhibidora contra la proteína quinasa oncogénica Pim-1 con una IC50 de 2,71 μM. Este compuesto induce la apoptosis a través de la disfunción mitocondrial y la inhibición de la vía de señalización P13k/Akt en células cancerosas HepG2. Ejerce efectos antiosteoporóticos y atenuantes de la resorción ósea mediante la activación de la vía de señalización AMPK. |
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| S1321 | Urolithin B | La urolitina B inhibe la actividad de NF-κB al reducir la fosforilación y degradación de IκBα. Este compuesto suprime la fosforilación de JNK, ERK y Akt, y mejora la fosforilación de AMPK. También es un regulador de la masa muscular esquelética. |
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| E1323New | Aldometanib | Aldometanib (LXY-05-029) es un inhibidor selectivo de la aldolasa (ALDOA) con una IC50 de 50 uM en ensayos enzimáticos in vitro. También activa la AMPK lisosomal al bloquear la unión FBP-aldolasa, imitando la inanición de glucosa y mejorando la salud metabólica sin causar hipoglucemia. | ||
| S2942 | EB-3D | EB-3D es un inhibidor potente y selectivo de la colina quinasa α (ChoKα) con una CI50 de 1 μM para ChoKα1. Este compuesto induce la desregulación de la vía AMPK-mTOR y la apoptosis en linfocitos T de leucemia. | ||
| S9116 | Chikusetsusaponin IVa | Chikusetsusaponin IVa (Calendulósido F), un ingrediente activo principal de las saponinas triterpenoides, tiene numerosas actividades farmacológicas, incluyendo actividad citotóxica contra varias células cancerosas, actividad antiinflamatoria, prevención de caries dentales e inducción de nefrotoxicidad por gentamicina. Este compuesto es un nuevo activador de AMPK. | ||
| E2661 | Chitosan oligosaccharide | Chitosan oligosaccharide (COS) es un oligómero de d-glucosamina unida por β-(1➔4), cuyas acciones implican la modulación de varias vías importantes, incluyendo la supresión del factor nuclear kappa B (NF-κB) y las quinasas de proteínas activadas por mitógenos (MAPK) y la activación de la proteína quinasa activada por AMP (AMPK). | ||
| S1273 | Amarogentin |
Amarogentin (AG), un glucósido secoiridoide extraído principalmente de las raíces de Swertia y Gentiana, exhibe actividades antioxidativas, antitumorales y antidiabéticas. Este compuesto es un agonista para el receptor del gusto amargo TAS2R1 e inhibe en células LAD-2 la producción inducida por la sustancia P de TNF-α recién sintetizado. Induce Apoptosis en células de cáncer gástrico humano (SNU-16) a través de la detención del ciclo celular G2/M y la vía de señalización PI3K/Akt. Este químico interactúa con la subunidad α2 de la AMP-activated protein kinase (AMPK) y activa la quinasa trimérica con una CE50 de 277 pM. |
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| S6221 | Methyl cinnamate | Methyl cinnamate, un componente activo de Zanthoxylum armatum, es un compuesto aromatizante natural ampliamente utilizado con actividades antimicrobianas e inhibidoras de la Tyrosinase. Methyl Cinnamate inhibe la diferenciación de adipocitos a través de la activación de la vía CaMKK2--AMPK en preadipocitos 3T3-L1. | ||
| S3299 | Demethyleneberberine | Demethyleneberberine (DMB), un componente del Cortex Phellodendri Chinensis (CPC), alivia significativamente la pérdida de peso y disminuye la actividad de la mieloperoxidasa (MPO), al tiempo que reduce significativamente la producción de citocinas proinflamatorias, como la interleucina (IL)-6 y el factor de necrosis tumoral-α (TNF-α), e inhibe la activación de la vía de señalización NF-κB. Este compuesto mejora potencialmente la NAFLD (enfermedad del hígado graso no alcohólico) al activar las vías de AMPK. |