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MK-8722 AMPK Activador

Cat. No.: E1031

MK-8722 es un activador alostérico potente, directo de los 12 complejos pan-AMPK de mamíferos.

MK-8722 AMPK Activador Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 449.89

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: E103101 DMSO]90 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.43%
99.43

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 449.89 Fórmula

C24H20ClN3O4

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) 3 years -20°C powder
Nº CAS 1394371-71-1 -- Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles OC1COC2C(COC12)OC3=NC4=NC(=C(Cl)C=C4[NH]3)C5=CC=C(C=C5)C6=CC=CC=C6

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 90 mg/mL (200.04 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
pan-AMPK
In vitro

MK-8722 activa los complejos pAMPK con una mayor potencia y magnitud en comparación con el AMP. En hepatocitos de ratón primarios, células HepG2 o miocitos humanos primarios, este compuesto da como resultado la fosforilación de una serie de objetivos conocidos adicionales de pAMPK, y la actividad fuera de objetivo más potente observada para este es contra el receptor de serotonina 5-HT2A.
In vivo

La activación farmacológica de pan-AMPK por MK-8722 conduce a mejoras crónicamente sostenibles en la homeostasis de la glucosa, incluida la mejora de la resistencia a la insulina y la hiperglucemia. El tratamiento agudo con este compuesto (30 mpk) suprime significativamente los niveles de glucosa e insulina en sangre. En ratones, la administración crónica de este químico también aumenta los niveles de proteína Glut4 muscular. En monos rhesus, produce hipertrofia cardíaca asociada con un aumento del glucógeno muscular cardíaco y esquelético.
Referencias