AMPK Inhibidores | AMPK Inhibitors

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S7306 Dorsomorphin Dihydrochloride Dorsomorphin 2HCl es un potente, reversible y selectivo inhibidor de AMPK con un Ki de 109 nM en ensayos sin células, sin mostrar una inhibición significativa de varias quinasas estructuralmente relacionadas, incluyendo ZAPK, SYK, PKCθ, PKA y JAK3. También inhibe la actividad del receptor de BMP tipo I. La Dorsomorphin induce autophagy en líneas celulares de cáncer.
J Clin Invest, 2025, e190215
Redox Biol, 2025, 81:103532
Redox Biol, 2025, 82:103606
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S7840 Dorsomorphin (Compound C) La Dorsomorfina es un potente inhibidor reversible y selectivo de la AMPK con un Ki de 109 nM en ensayos sin células, sin exhibir una inhibición significativa de varias quinasas estructuralmente relacionadas, incluyendo ZAPK, SYK, PKCθ, PKA y JAK3. La Dorsomorfina inhibe selectivamente los receptores ALK2, ALK3 y ALK6 de tipo I de BMP. La Dorsomorfina se utiliza para promover la diferenciación celular específica e inducir la autofagia de líneas celulares cancerosas. Para pruebas celulares, se recomienda la S7306 Dorsomorphin (Compuesto C) 2HCl hidrosoluble.
Nucleic Acids Res, 2025, 53(22)gkaf1397
Theranostics, 2025, 15(12):5931-5952
EMBO Mol Med, 2025, 17(10):2735-2761
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S7317 WZ4003 WZ4003 es un inhibidor altamente específico de la NUAK quinasa con un IC50 de 20 nM y 100 nM para NUAK1 y NUAK2 en ensayos basados en células, respectivamente, sin inhibición significativa en otras 139 quinasas.
Cell Rep, 2024, 43(7):114446
Int J Mol Sci, 2024, 25(3):1411.
Int J Mol Sci, 2024, 25(3)1411
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S9833 BAY-3827 BAY-3827 es un potente inhibidor de AMPK que inhibe la actividad quinasa de AMPK con valores de IC50 de 1,4 nM a una concentración baja de ATP de 10 μM y 15 nM a una concentración alta de ATP de 2 mM.
Int J Mol Sci, 2025, 26(15)7624
Mol Neurobiol, 2025, 62(10):13786-13806
Autophagy, 2024, 1-24.
S7318 HTH-01-015 HTH-01-015 es un potente y selectivo inhibidor de NUAK1 con una IC50 de 100 nM, con una selectividad >100 veces mayor sobre NUAK2.
Mol Cell, 2020, 77(6):1322-1339
Cell Chem Biol, 2019, 10.1016/j.chembiol.2019.10.005
Breast Cancer Res, 2018, 20(1):22
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E3652 Rehmanniae radix praeparata Extract Rehmanniae radix praeparata Extract se extrae de Rehmanniae radix praeparata, que puede mejorar la diabetes a través de la vía de señalización NF-κB/NLRP3 mediada por AMPK.
E2818 MARK4 inhibitor 1 MARK4 inhibitor 1 es un potente inhibidor de la microtubule affinity-regulating kinase 4 (MARK4), con una IC50 de 1,54 μM para el ensayo de inhibición de MARK4.
E0022 Ophiopogonin D Ophiopogonin D (OJV-VI, Deacetylophiopogonin C) es un glucósido esteroideo aislado de la hierba china Radix ophiopogonis y muestra propiedades antitumorales. Este compuesto podría suprimir el comportamiento metastásico mediado por TGF-β1 de las células MDA-MB-231 regulando el eje de señalización ITGB1/FAK/Src/AKT/β-catenina/MMP-9. También atenúa la inflamación inducida por PM2.5 mediante la supresión de la vía AMPK/NF-κB en células epiteliales pulmonares de ratón.
S0177 XMD-17-51 XMD-17-51 (XMD17-51) es un inhibidor potente y altamente selectivo de NUAK1.
E3029 White Paeony Root Extract White Paeony Root Extract se extrae de Paeonia lactiflora Pall., que puede aliviar el daño hepático en ratas hipercolesterolémicas a través de la vía ROCK/AMPK.
S1208 Doxorubicin (Adriamycin) Hydrochloride Doxorubicin (DOX) HCl es un agente antibiótico que inhibe la DNA topoisomerase II humana con una IC50 de 2,67 μM. La Doxorubicin reduce la fosforilación basal de AMPK. La Doxorubicin se usa en el tratamiento concomitante de pacientes infectados por el HIV, pero se ha encontrado que tiene un alto riesgo de reactivación del VHB.Este producto puede precipitar cuando se disuelve en solución de PBS. Se recomienda preparar la solución madre en agua pura y diluirla con agua pura o solución salina para obtener la solución de trabajo.Doxorubicin (Adriamycin) HCl se puede usar para inducir modelos animales de enfermedad renal.
Cell Res, 2025, 35(6):437-452.
Nat Commun, 2025, 16(1):8873
Nat Commun, 2025, 16(1):509
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S1113 GSK690693 GSK690693 es un inhibidor pan-Akt que se dirige a Akt1/2/3 con una IC50 de 2 nM/13 nM/9 nM en ensayos sin células, también sensible a la familia de quinasas AGC: PKA, PrkX e isoenzimas PKC. GSK690693 también inhibe potentemente AMPK y DAPK3 de la familia CAMK con una IC50 de 50 nM y 81 nM, respectivamente. GSK690693 afecta la actividad de la quinasa 1 activadora de autofagia tipo Unc-51 (ULK1), inhibe robustamente la activación de IRF3 dependiente de STING. Fase 1.
Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837
Cell Rep, 2025, 44(7):115947
Front Cell Infect Microbiol, 2025, 15:1543186
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S8274 STO-609 STO-609 es un inhibidor específico de la Ca2+/Calmodulin-dependent protein kinase kinase (CaM-KK) que inhibe las actividades de las isoformas recombinantes CaM-KKα y CaM-KKβ, con valores de Ki de 80 y 15 ng/ml, respectivamente, y también inhibe sus actividades de autofosforilación. Este compuesto inhibe la actividad de la AMPKK e inhibe la autophagy.
Redox Rep, 2025, 30(1):2447721
PLoS One, 2025, 20(8):e0330282
Cell Genom, 2025, 5(3):100782
S8161 ON123300 ON123300 es un potente inhibidor de quinasas de múltiples dianas con IC50 de 3,9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9,2 nM y 11 nM para CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET) y Fyn, respectivamente.
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9
Cell Rep, 2024, 43(7):114446
J Cell Sci, 2021, jcs.258685