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STO-609 CaMK inhibidor

Name: STO-609
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8274
Rating: 5 (23 reviews)

Cat. No.S8274

STO-609 es un inhibidor específico de la Ca2+/Calmodulin-dependent protein kinase kinase (CaM-KK) que inhibe las actividades de las isoformas recombinantes CaM-KKα y CaM-KKβ, con valores de Ki de 80 y 15 ng/ml, respectivamente, y también inhibe sus actividades de autofosforilación. Este compuesto inhibe la actividad de la AMPKK e inhibe la autophagy.

STO-609 CaMK inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 314.29

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.90%

99.90

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Otros CaMK Inhibidores	KN-93 Phosphate KN-93 KN-62 NH125 KN-92 phosphate KN-93 hydrochloride

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	314.29	Fórmula	C₁₉H₁₀N₂O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	52029-86-4	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)N=C3N2C(=O)C4=CC=CC5=C(C=CC3=C54)C(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 2 mg/mL (6.36 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.150mg/ml (0.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.075mg/ml (0.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	AMPK CaM-KKβ (Cell-free assay) 47 nM(Ki) CaM-KKα (Cell-free assay) 0.25 μM(Ki)
In vitro	STO-609 inhibe las actividades de las isoformas recombinantes CaM-KKα y CaM-KKβ, con valores de Ki de 80 y 15 ng/ml, respectivamente, y también inhibe sus actividades de autofosforilación. Este compuesto es altamente selectivo para CaM-KK sin ningún efecto significativo sobre las CaM quinasas aguas abajo (CaM-KI y -IV). En células HeLa transfectadas, este químico suprime la activación de CaM-KIV inducida por Ca²⁺ de manera dosis-dependiente. Puede permear las células y es un inhibidor competitivo de ATP.
In vivo	La administración in vivo de STO-609 resulta en un aumento de osteoblastos y una disminución de osteoclastos, confiriendo una protección significativa contra la osteoporosis inducida por ovariectomía (OVX) en ratones adultos. La administración ICV de este compuesto in vivo no afectó las respuestas contrarreguladoras a la neuroglucopenia y la activación de AMPK inducida por glucopenia.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11867640/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23408651/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17687000/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15980064/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	p-AMPK / AMPK p-AKT / AKT / p-ERK / ERK		27158402
Growth inhibition assay	Cell viability		27158402

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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