solo para uso en investigación

KN-62 CaMK inhibidor

Name: KN-62
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7422
Rating: 5 (21 reviews)

Cat. No.S7422

KN-62 es un potente y específico inhibidor de la proteína quinasa II dependiente de Ca2+/calmodulina (CaMKII) con una Ki de 0,9 μM; también un antagonista no competitivo del receptor purinérgico P2RX7 (IC50 = 15 nM). Es selectivo para CaMKII en relación con PKA, PKC y MLCK, pero inhibe CaMKI y CaMKIV igualmente bien. El valor de Ki de este compuesto para CaMK V es de 0,8 μM.

Estructura química

Peso molecular: 721.84

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.89%

99.89

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Otros CaMK Inhibidores	KN-93 Phosphate KN-93 STO-609 NH125 KN-92 phosphate KN-93 hydrochloride

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Descripción de la actividad
human lymphocytes	Function assay	Antagonist activity at P2X7 receptor in human lymphocytes assessed as inhibition of ATP-induced Ba2+ influx, IC50=12.59 nM
HEK293 cells	Function assay	Antagonist activity at human P2X7 receptor expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of BzATP-induced calcium influx, IC50=50.12 nM
THP1 cells	Function assay	Inhibition of Bz-ATP-induced IL1-beta release in LPS/IFN-gamma-differentiated human THP1 cells by ELISA, IC50=0.081 μM
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	721.84	Fórmula	C₃₈H₃₅N₅O₆S₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	127191-97-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CN(C(CC1=CC=C(C=C1)OS(=O)(=O)C2=CC=CC3=C2C=CN=C3)C(=O)N4CCN(CC4)C5=CC=CC=C5)S(=O)(=O)C6=CC=CC7=C6C=CN=C7

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (138.53 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.250mg/ml (1.73mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.830mg/ml (1.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	CaMKⅠ CaMKⅣ P2RX7 CaMKⅤ 0.8 μM(Ki) CaMKII 0.9 μM(Ki)
In vitro	KN-62 suprime la autofosforilación de la quinasa Ca2+/CaM inducida por A23187 en células PC12 D. Este compuesto (10 μM) inhibe la secreción de insulina estimulada por carbacol y potasio de los islotes pancreáticos de rata. También inhibe el crecimiento de células K562 y bloquea la progresión del ciclo celular.
Ensayo de quinasa	Ensayo de quinasa
Ensayo de quinasa	La actividad quinasa total de CaMKII, determinada en un ensayo estándar de 2 min (100 μL), contenía 35 mM de HEPES, 10 mM de MgCl₂, 1 mM de CaCl₂, 10 μg de la cadena ligera de 20 kD de miosina de molleja de pollo, 0,1 μM de calmodulina y 10 μM de [γ-³³]ATP a 30 °C. La reacción de la quinasa se detiene añadiendo 1 mL de ácido tricloroacético al 10 %.
In vivo	KN-62 inhibe la expresión inducida por convulsiones del ARNm del Brain-derived neurotrophic factor en el cerebro de ratas adultas.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2155222/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1333187/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8123019/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9753146/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24600394/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8195196/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8386178/ [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9720806/

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