KN-62

N.º de catálogoS7422 Lote:S742201

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Datos técnicos

Fórmula

C₃₈H₃₅N₅O₆S₂

Peso molecular

721.84

Número CAS

127191-97-3

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (138.53 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

KN-62 es un potente y específico inhibidor de la proteína quinasa II dependiente de Ca2+/calmodulina (CaMKII) con una Ki de 0,9 μM; también un antagonista no competitivo del receptor purinérgico P2RX7 (IC50 = 15 nM). Es selectivo para CaMKII en relación con PKA, PKC y MLCK, pero inhibe CaMKI y CaMKIV igualmente bien. El valor de Ki de este compuesto para CaMK V es de 0,8 μM.

Objetivos

CaMKⅠ	CaMKⅣ	P2RX7	CaMKⅤ	CaMKII
			0.8 μM(Ki)	0.9 μM(Ki)

In vitro

KN-62 suprime la autofosforilación de la quinasa Ca2+/CaM inducida por A23187 en células PC12 D. Este compuesto (10 μM) inhibe la secreción de insulina estimulada por carbacol y potasio de los islotes pancreáticos de rata. También inhibe el crecimiento de células K562 y bloquea la progresión del ciclo celular.

In vivo

KN-62 inhibe la expresión inducida por convulsiones del ARNm del Brain-derived neurotrophic factor en el cerebro de ratas adultas.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:^{^[1]}	Ensayo de quinasa La actividad quinasa total de CaMKII, determinada en un ensayo estándar de 2 min (100 μL), contenía 35 mM de HEPES, 10 mM de MgCl₂, 1 mM de CaCl₂, 10 μg de la cadena ligera de 20 kD de miosina de molleja de pollo, 0,1 μM de calmodulina y 10 μM de [γ-³³]ATP a 30 °C. La reacción de la quinasa se detiene añadiendo 1 mL de ácido tricloroacético al 10 %.
Ensayo celular:^{^[3]}	Líneas celulares K562 cells Concentraciones 10 μM Tiempo de incubación 48 hours Método For cell growth analysis, K562 cells are plated in a 3-cm dish with 5 mL of culture medium containing various concentration of KN-62. After two days in these condition cell numbers are counted.
Estudio en animales:^{^[4]}	Modelos animales Sprague Dawley Rats Dosificaciones 2 pmol Administración i.c.v.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2155222/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1333187/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8123019/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9753146/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24600394/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8195196/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8386178/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9720806/

Expandir

Validación de productos por parte del cliente

: Datos de [ , , Front Cell Neurosci, 2017, https://doi.org/10.3389/fncel.2017.00281 ]

Sellecks KN-62 Ha sido citado por 21 Publicaciones

Sublytic Activity of a Pore-Forming Protein From Commensal Bacteria Causes Epigenetic Modulation of Tumour-Affiliated Protein Expression [ J Extracell Vesicles, 2025, 14(8):e70149]	PubMed: 40825567
Piezo1 senses hyphae and initiates host defense against pathogenic fungi [ Cell Rep, 2025, 44(6):115839]	PubMed: 40526468
Selective nitration of Hsp90 acts as a metabolic switch promoting tumor cell proliferation [ Redox Biol, 2024, 75:103249]	PubMed: 38945076
Hydrogen Sulfide Exerted a Pro-Angiogenic Role by Promoting the Phosphorylation of VEGFR2 at Tyr797 and Ser799 Sites in Hypoxia-Reoxygenation Injury [ Int J Mol Sci, 2024, 25(8)4340]	PubMed: 38673925
Single-cell transcriptomics of NRAS-mutated melanoma transitioning to drug resistance reveals P2RX7 as an indicator of early drug response [ Cell Rep, 2023, 42(7):112696]	PubMed: 37379213
Capsaicin ameliorates intermittent high glucose-mediated endothelial senescence via the TRPV1/SIRT1 pathway [ Phytomedicine, 2022, 100:154081]	PubMed: 35405615
Non-catalytic allostery in α-TAT1 by a phospho-switch drives dynamic microtubule acetylation [ J Cell Biol, 2022, 221-11e202202100]	PubMed: 36222836
Terfenadine resensitizes doxorubicin activity in drug-resistant ovarian cancer cells via an inhibition of CaMKII/CREB1 mediated ABCB1 expression [ Front Oncol, 2022, 12:1068443]	PubMed: 36439493
Derivation and Characterization of Murine and Amphibian Müller Glia Cell Lines [ Transl Vis Sci Technol, 2022, 11(4):4]	PubMed: 35377941
TLR4 signalling via Piezo1 engages and enhances the macrophage mediated host response during bacterial infection [ Nat Commun, 2021, 12(1):3519]	PubMed: 34112781

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