KN-62

N.º de catálogoS7422 Lote:S742202

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Datos técnicos

Fórmula

C38H35N5O6S2
Peso molecular 721.84 Número CAS 127191-97-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (138.53 mM)
Ethanol 12 mg/mL (16.62 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.250mg/ml (1.73mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.830mg/ml (1.15mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción KN-62 es un potente y específico inhibidor de la proteína quinasa II dependiente de Ca2+/calmodulina (CaMKII) con una Ki de 0,9 μM; también un antagonista no competitivo del receptor purinérgico P2RX7 (IC50 = 15 nM). Es selectivo para CaMKII en relación con PKA, PKC y MLCK, pero inhibe CaMKI y CaMKIV igualmente bien. El valor de Ki de este compuesto para CaMK V es de 0,8 μM.
Objetivos
CaMKⅠ CaMKⅣ P2RX7 CaMKⅤ CaMKII
0.8 μM(Ki) 0.9 μM(Ki)
In vitro KN-62 suprime la autofosforilación de la quinasa Ca2+/CaM inducida por A23187 en células PC12 D. Este compuesto (10 μM) inhibe la secreción de insulina estimulada por carbacol y potasio de los islotes pancreáticos de rata. También inhibe el crecimiento de células K562 y bloquea la progresión del ciclo celular.
In vivo KN-62 inhibe la expresión inducida por convulsiones del ARNm del Brain-derived neurotrophic factor en el cerebro de ratas adultas.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:

[1]
  • Ensayo de quinasa

    La actividad quinasa total de CaMKII, determinada en un ensayo estándar de 2 min (100 μL), contenía 35 mM de HEPES, 10 mM de MgCl2, 1 mM de CaCl2, 10 μg de la cadena ligera de 20 kD de miosina de molleja de pollo, 0,1 μM de calmodulina y 10 μM de [γ-33]ATP a 30 °C. La reacción de la quinasa se detiene añadiendo 1 mL de ácido tricloroacético al 10 %.
Ensayo celular:

[3]
  • Líneas celulares

    K562 cells

  • Concentraciones

    10 μM

  • Tiempo de incubación

    48 hours

  • Método

    For cell growth analysis, K562 cells are plated in a 3-cm dish with 5 mL of culture medium containing various concentration of KN-62. After two days in these condition cell numbers are counted.
Estudio en animales:

[4]
  • Modelos animales

    Sprague Dawley Rats

  • Dosificaciones

    2 pmol

  • Administración

    i.c.v.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2155222/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1333187/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8123019/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9753146/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24600394/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8195196/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8386178/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9720806/

Validación de productos por parte del cliente

(F) HEK239 cells were transfected with Flag-Cyclin D1 and Cyclin D1 siRNAs for 12 h, then cells were subjected to immunoblot detection. (G) DIV7 cortical neurons were treated with 10 μM KN62 or 15 μM Ntide and transfected with or without Cyclin D1 siRNAs for 24 h (Left panel), then apoptosis was determined. MW, molecular weight; kDa, kilodalton. All data in this figure represent the means ± SEM of three independent experiments. *P < 0.05.

Datos de [ , , Front Cell Neurosci, 2017, https://doi.org/10.3389/fncel.2017.00281 ]

Sellecks KN-62 Ha sido citado por 21 Publicaciones

Sublytic Activity of a Pore-Forming Protein From Commensal Bacteria Causes Epigenetic Modulation of Tumour-Affiliated Protein Expression [ J Extracell Vesicles, 2025, 14(8):e70149] PubMed: 40825567
Piezo1 senses hyphae and initiates host defense against pathogenic fungi [ Cell Rep, 2025, 44(6):115839] PubMed: 40526468
Selective nitration of Hsp90 acts as a metabolic switch promoting tumor cell proliferation [ Redox Biol, 2024, 75:103249] PubMed: 38945076
Hydrogen Sulfide Exerted a Pro-Angiogenic Role by Promoting the Phosphorylation of VEGFR2 at Tyr797 and Ser799 Sites in Hypoxia-Reoxygenation Injury [ Int J Mol Sci, 2024, 25(8)4340] PubMed: 38673925
Single-cell transcriptomics of NRAS-mutated melanoma transitioning to drug resistance reveals P2RX7 as an indicator of early drug response [ Cell Rep, 2023, 42(7):112696] PubMed: 37379213
Capsaicin ameliorates intermittent high glucose-mediated endothelial senescence via the TRPV1/SIRT1 pathway [ Phytomedicine, 2022, 100:154081] PubMed: 35405615
Non-catalytic allostery in α-TAT1 by a phospho-switch drives dynamic microtubule acetylation [ J Cell Biol, 2022, 221-11e202202100] PubMed: 36222836
Terfenadine resensitizes doxorubicin activity in drug-resistant ovarian cancer cells via an inhibition of CaMKII/CREB1 mediated ABCB1 expression [ Front Oncol, 2022, 12:1068443] PubMed: 36439493
Derivation and Characterization of Murine and Amphibian Müller Glia Cell Lines [ Transl Vis Sci Technol, 2022, 11(4):4] PubMed: 35377941
TLR4 signalling via Piezo1 engages and enhances the macrophage mediated host response during bacterial infection [ Nat Commun, 2021, 12(1):3519] PubMed: 34112781

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