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Sigma Receptor

Otro GPCR & G Protein Inhibidores

Hedgehog/Smoothened PKA CGRP Receptor Endothelin Receptor S1P Receptor Cannabinoid Receptor SGLT Opioid Receptor GPR CCR
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S0106 BD-1047 dihydrobromide BD-1047 dihydrobromide (HBr) es un antagonista funcional selectivo del sigma-1 (σ1) receptor, muestra actividad antipsicótica en modelos animales predictivos de eficacia en la esquizofrenia.
Brain Res, 2024, 1838:149011
Authorea Preprints, 2023,
Neuropharmacology, 2021, 196:108360
S6950 PRE-084 hydrochloride El PRE-084 hydrochloride (HCl) es un agonista potente y selectivo del receptor sigma-1 (σ1, S1R) con una CI50 de 44 nM en el ensayo del receptor sigma.
Free Radic Biol Med, 2025, 226:96-108
E7191 Ditolylguanidine Ditolylguanidine (1,3-di-o-tolilguanidina) es un agonista no selectivo del Sigma Receptor (receptor σ) con valores de Ki de alta afinidad de 69 nM y 21 nM para los receptores σ1 y σ2, respectivamente. Inhibe eficazmente el crecimiento de las células de cáncer de pulmón de células pequeñas y puede utilizarse para la investigación del cáncer de pulmón.
HIV Med, 2025, 26(2):285-294
S6754 S1RA S1RA (E-52862) es un antagonista selectivo del receptor sigma-1 (σ1R) con una afinidad de unión reportada de Ki = 17.0 ± 7.0 nM para el receptor σ1 humano, selectivo sobre el receptor sigma-2 y contra un panel de otros 170 receptores, enzimas, transportadores y canales iónicos.
Int Immunopharmacol, 2024, 128:111524
S6756 Siramesine HCl Siramesine (Lu 28-179) es un agonista del sigma receptor, selectivo para el subtipo σ2 con valores de IC50 de 0,12 nM y 17 nM para los receptores σ2 y σ1 respectivamente.
J Transl Med, 2025, 23(1):780
S6981 Glycerol phenylbutyrate Glycerol phenylbutyrate (GT4P, HPN-100M, Ravicti) es un agente fijador de nitrógeno y actúa como ligando del receptor sigma-2 (σ2) con un pKi de 8.02. Este compuesto es un profármaco en el que el fenilbutirato (PBA) es liberado del esqueleto de glicerol por las lipasas en el tracto gastrointestinal.
S0295 Anavex 2-73 HCl Anavex 2-73 (Blarcamesine, AVex-73, AE-37), un derivado de aminotetrahidrofurano, es un agonista mixto muscarínico y del sigma-1/σ1 Receptor con una CI50 de 0,86 μM.
S0869 Carbetapentane Carbetapentane (Pentoxyverine, CB) es un agonista no selectivo de sigma-1 (σ1), antitusivo y anticonvulsivo.
S6561 4-IBP 4-IBP es un agonista selectivo del σ1 receptor con un alto nivel de afinidad por el σ1 receptor (Ki = 1,7 nM) y una afinidad moderada por el σ2 receptor (Ki = 25,2 nM).
E0388 WQ 1 WQ 1 es un antagonista selectivo y de alta afinidad del receptor σ1 con valores de pKi de 10,85, 6,53 y 5,80 en los receptores σ1, σ2 y el transportador de dopamina (DAT), mostrando una relación de selectividad σ1/σ2 de 20893.