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S1RA Sigma Receptor antagonista

Name: S1RA
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6754
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S6754

S1RA (E-52862) es un antagonista selectivo del receptor sigma-1 (σ1R) con una afinidad de unión reportada de Ki = 17.0 ± 7.0 nM para el receptor σ1 humano, selectivo sobre el receptor sigma-2 y contra un panel de otros 170 receptores, enzimas, transportadores y canales iónicos.

S1RA Sigma Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 337.42

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Control de calidad

Lote: S675401 DMSO]67 mg/mL]false]Water]67 mg/mL]false]Ethanol]19 mg/mL]false Pureza: 99.45%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.45

Dianas relacionadas	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Otros Sigma Receptor Inhibidores	BD-1047 dihydrobromide Siramesine HCl PRE-084 hydrochloride Ditolylguanidine Cutamesine Dihydrochloride 4-IBP BD1063 2HCL Anavex 2-73 HCl Carbetapentane WQ 1

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	337.42	Fórmula	C₂₀H₂₃N₃O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	878141-96-9	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	E-52862			Smiles	CC1=CC(=NN1C2=CC3=CC=CC=C3C=C2)OCCN4CCOCC4

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 67 mg/mL (198.56 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 67 mg/mL

Ethanol : 19 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.35mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 67 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.48mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	σ1R 17 nM(Ki)
In vitro	S1RA se comporta como un antagonista altamente selectivo del receptor σ1. Muestra alta afinidad por los receptores σ1 humanos (Ki= 17 nM) y de cobaya (Ki= 23.5 nM) pero no una afinidad significativa por los receptores σ2 (Ki > 1000 nM para los receptores σ2 de cobaya y rata). Este compuesto tiene una afinidad moderada (Ki= 328 nM) y actividad antagonista, con una potencia muy baja (IC50= 4700 nM) contra el receptor 5-HT2B humano. No muestra afinidad significativa (Ki > 1 µM o % de inhibición a 1 µM < 50%) por otros 170 dianas adicionales (receptores, transportadores, canales iónicos y enzimas).
In vivo	Este compuesto atraviesa la barrera hematoencefálica y se une a los receptores σ1 en el SNC.
Referencias	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3448894/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):