Home GPCR & G Protein Sigma Receptor agonist Cutamesine Dihydrochloride

solo para uso en investigación

Cutamesine Dihydrochloride Sigma Receptor agonist

Cat. No.: S2917

Cutamesine dihydrochloride (SA4503 dihydrochloride,AGY94806 dihydrochloride) is a potent Sigma-1 receptor agonist with an IC50 of 17.4 nM in guinea pig brain membranes.
Cutamesine Dihydrochloride Sigma Receptor agonist Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 441.43

Saltar a

Control de calidad (Quality Control)

Lote: S291701 Water]88 mg/mL]false]DMSO]22 mg/mL]false]Ethanol]11 mg/mL]false Pureza: 99.84%
99.84

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 441.43 Fórmula

C23H32N2O2.2HCl

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 165377-44-6 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos SA4503 dihydrochloride, AGY94806 dihydrochloride Smiles Cl.Cl.COC1=C(OC)C=C(CCN2CCN(CCCC3=CC=CC=C3)CC2)C=C1

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

Water : 88 mg/mL

DMSO : 22 mg/mL (49.83 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 11 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Sigma-1 receptor
17.4 mM
In vitro

SA 4503 has weak binding affinities for sigma 1 adrenergic, dopamine D, serotonin (5-HT)1A, 5-HT2, histamine H, muscarinic M1, and muscarinic M2 receptors at a concentration of 10 μM. GTP weaks SA 4503-induced inhibition of (+)-[3H]pentazocine binding in rat brain membranes. SA 4503 inhibits specific (+)-[3H]pentazocine binding in a competitive manner.

In vivo

SA 4503 (0.03 mg/kg-1 mg/kg s.c.) attenuates the dizocilpine (0.15 mg/kg i.p.) and L-NAME (100 mg/kg i.p.)-induced memory deficits following a bell-shaped curve in both the Y-maze for spatial working memory and step-down type passive avoidance test in mice. Progesterone (2 mg/kg s.c.) blocks the SA 4503 effects in the dizocilpine- and L-NAME-amnesia models, in accordance with the purported neurosteroids/sigma1 receptors interaction. SA 4503 (100 nM-300 nM) increases the electrically evoked release of acetylcholine in hippocampal but not striatal slices of rats. Concentrations below 100 nM does not alter the electrically evoked release of acetylcholine in either brain area. SA 4503 (1 mg/kg i.p. bid) produces a significant decrease and increase in the number of spontaneously active SNC and VTA DA neurons in rats. SA 4503 (1 mg/kg i.p. repeat ) produces a significant increase in the number of spontaneously active VTA DA neurons. The repeated administration of SA 4503 produces a greater alteration of the firing pattern of spontaneously active VTA compared to SNC DA neurons. Repeated treatment with SA 4503 (0.3 mg/kg) ameliorates the behavioral deficits in olfactory bulbectomized rats resembling depression symptoms in the open-field test, sexual behavior test, and cued and contextual fear-conditioning test. SA 4503 displays advantages over desipramine in the sexual behavior test. SA 4503 also reverses the decrease in the protein expression of NMDA receptor subunit (NR)1, but not NR2A or NR2B, in the prefrontal cortex, hippocampus, and amygdala of olfactory bulbectomized rats.

Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10400891/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17556637/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16463398/