S1RA

N.º de catálogoS6754 Lote:S675401

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C₂₀H₂₃N₃O₂

Peso molecular

337.42

Número CAS

878141-96-9

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

67 mg/mL (198.56 mM)

Water

67 mg/mL (198.56 mM)

Ethanol

19 mg/mL (56.3 mM)

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.35mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 67 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.48mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

S1RA (E-52862) es un antagonista selectivo del receptor sigma-1 (σ1R) con una afinidad de unión reportada de Ki = 17.0 ± 7.0 nM para el receptor σ1 humano, selectivo sobre el receptor sigma-2 y contra un panel de otros 170 receptores, enzimas, transportadores y canales iónicos.

Objetivos

σ1R

17 nM(Ki)

In vitro

S1RA se comporta como un antagonista altamente selectivo del receptor σ1. Muestra alta afinidad por los receptores σ1 humanos (Ki= 17 nM) y de cobaya (Ki= 23.5 nM) pero no una afinidad significativa por los receptores σ2 (Ki > 1000 nM para los receptores σ2 de cobaya y rata). Este compuesto tiene una afinidad moderada (Ki= 328 nM) y actividad antagonista, con una potencia muy baja (IC50= 4700 nM) contra el receptor 5-HT2B humano. No muestra afinidad significativa (Ki > 1 µM o % de inhibición a 1 µM < 50%) por otros 170 dianas adicionales (receptores, transportadores, canales iónicos y enzimas).

In vivo

Este compuesto atraviesa la barrera hematoencefálica y se une a los receptores σ1 en el SNC.

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3448894/

Sellecks S1RA Ha sido citado por 1 Publicación

Hypidone hydrochloride (YL-0919) protects mice from meningitis via Sigma1R-STAT1-NLRP3-GSDMD pathway [ Int Immunopharmacol, 2024, 128:111524]	PubMed: 38232537

Hypidone hydrochloride (YL-0919) protects mice from meningitis via Sigma1R-STAT1-NLRP3-GSDMD pathway [ Int Immunopharmacol, 2024, 128:111524]

PubMed: 38232537

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.