SGLT Inhibidores | SGLT Inhibitors

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S1548 Dapagliflozin (BMS-512148) Dapagliflozin es un inhibidor potente y selectivo de hSGLT2 con una EC50 de 1,1 nM, exhibiendo una selectividad 1200 veces mayor que hSGLT1. Fase 4.
Cell Death Dis, 2025, 16(1):79
Sci Adv, 2025, 11(31):eadu3700
Eur Heart J, 2024, 31:ehae472.
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S2760 Canagliflozin (JNJ-28431754) Canagliflozin (TA 7284, JNJ 28431754) es un inhibidor de SGLT2 altamente potente y selectivo para hSGLT2 con una IC50 de 2,2 nM en un ensayo sin células, exhibiendo una selectividad 413 veces mayor sobre hSGLT1.
Redox Biol, 2024, 71:103103
Toxicol Appl Pharmacol, 2024, 495:117183
J Clin Invest, 2023, 133(1)e154754
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S8022 BI-10773 (Empagliflozin) Empagliflozina es un potente y selectivo inhibidor de SGLT-2 con una IC50 de 3,1 nM, que exhibe una selectividad >300 veces mayor sobre SGLT-1, 4, 5 y 6. Fase 3.
Redox Biol, 2024, 69:103010
Biomed Pharmacother, 2024, 180:117453
Sci Rep, 2024, 14(1):16459
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S8103 Sotagliflozin (LX4211) Sotagliflozin es un inhibidor oral dual de SGLT1/SGLT2 con IC50 de 36 nM y 1,8 nM, respectivamente. Fase 3.
Cell Rep, 2024, 43(2):113675
Front Endocrinol (Lausanne), 2023, 14:1069715
Front Cardiovasc Med, 2023, 10:1064290
S2343 Phlorizin La Phlorizin (Floridzina) es una dihidrochalcona que se encuentra en la corteza del peral (Pyrus communis), manzano, cerezo y otros árboles frutales. Este compuesto es un inhibidor no selectivo de SGLT con un Ki de 300 nM y 39 nM para hSGLT1 y hSGLT2, respectivamente. También es un inhibidor de la Na+/K+-ATPase.
Mol Ther Methods Clin Dev, 2022, 24:11-19
J Ginseng Res, 2022, 46(5):700-709
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
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S2342 Phloretin (RJC 02792) La Phloretin (RJC 02792, NSC 407292, Dihidronaringenina) es una dihidrochalcona que se encuentra en las hojas de los manzanos y muestra efectos beneficiosos en la diabetes.
Br J Pharmacol, 2022, 10.1111/bph.15896
Food Funct, 2020, 10.1039/d0fo02362k
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
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S5901 Canagliflozin hemihydrate Canagliflozin hemihydrate es la forma hemihidratada de canagliflozin, un inhibidor de SGLT2 con una IC50 de 2,2 nM para hSGLT2 en un ensayo sin células, que exhibe una selectividad 413 veces superior a la de hSGLT1.
Front Pharmacol, 2022, 13:848310
Yonsei Med J, 2022, 63(7):619-631
Cell Death Dis, 2018, 9(2):226
S5566 Dapagliflozin propanediol monohydrate Dapagliflozin propanediol pertenece a la clase de agentes antidiabéticos administrados por vía oral designados como inhibidores del cotransportador de sodio-glucosa 2 (SGLT2).
J Cell Mol Med, 2025, 29(11):e70581
Am J Physiol Renal Physiol, 2019, 316(5):F1078-F1089
S8558 Tofogliflozin(CSG 452) Tofogliflozin (CSG 452) es un nuevo inhibidor del cotransportador de sodio-glucosa 2 (SGLT2), con valores de IC50 de 2,9 nM y 8444 nM para hSGLT2 y hSGLT1, respectivamente.
S0994 Ipragliflozin L-Proline Ipragliflozin L-Proline es un inhibidor selectivo y activo por vía oral de SGLT2 con una IC50 de 7,38 nM, 6,73 nM y 5,64 nM para SGLT2 humano, SGLT2 de rata y SGLT2 de ratón, respectivamente.
S8637 Ipragliflozin (ASP1941) Ipragliflozin (ASP1941) es un inhibidor altamente selectivo del cotransportador de sodio-glucosa 2 (SGLT2) con un valor de IC50 de 7,4 nM para hSGLT2 y una selectividad 254 veces mayor frente a SGLT1.
E0910New Swertisin Swertisin es una C-glucosiflavona aislada de Swertia japonica, un antagonista del receptor A1 de adenosina y un inhibidor de SGLT2, que también exhibe fuertes efectos inhibidores sobre HBsAg, HBeAg y ADN del VHB tanto in vitro como in vivo. También exhibe efectos antidiabéticos, antiinflamatorios y antioxidantes, mostrando aplicaciones prometedoras en la investigación de la diabetes, la inflamación, la esquizofrenia y las enfermedades relacionadas con el VHB.
S8938 KGA-2727 KGA-2727 es un inhibidor potente, selectivo y de alta afinidad del cotransportador de sodio-glucosa 1 (SGLT1) con un Ki de 97,4 nM y 43,5 nM para SGLT1 humano y SGLT1 de rata, respectivamente. Los cocientes de selectividad (Ki para SGLT2/Ki para SGLT1) de este compuesto son 140 (humano) y 390 (rata). Este químico exhibe eficacia antidiabética en modelos de roedores.
S8939 Mizagliflozin (KWA 0711, DSP-3235 free base) Mizagliflozin (KWA 0711) es un inhibidor novedoso, potente y selectivo del cotransportador de sodio-glucosa 1 (SGLT1) con un Ki de 27 nM para el SGLT1 humano. La relación de selectividad (valor Ki para SGLT2 humano/valor Ki para SGLT1 humano) de mizagliflozin es de 303. Mizagliflozin muestra el uso potencial para la mejora del estreñimiento crónico.
S5413 Ertugliflozin Ertugliflozin (MK-8835, PF-04971729) es un potente y selectivo inhibidor del cotransportador de glucosa 2 dependiente de sodio con valores de IC50 de 0,877 nM para h-SGLT2 y 1000 veces superiores para h-SGLT1.
E0141 Bexagliflozin (EGT1442)

Bexagliflozin (EGT1442, EGT-0001442, THR-1442) es un inhibidor potente y selectivo de SGLT2 con una IC50 de 2 nM.

S4431 Ertugliflozin L-pyroglutamic acid Ertugliflozin (MK-8835, PF-04971729) L-pyroglutamic acid es un inhibidor potente, selectivo y oralmente activo del cotransportador de glucosa dependiente de sodio 2 (SGLT2) con una IC50 de 0,877 nM para h-SGLT2. Ertugliflozin tiene el potencial para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2.