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Otro GPCR & G Protein Inhibidores

Hedgehog/Smoothened PKA CGRP Receptor Endothelin Receptor S1P Receptor Cannabinoid Receptor SGLT Opioid Receptor GPR CCR
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S8067 Vorapaxar (MK-5348) Vorapaxar (SCH 530348, MK-5348) es un antagonista potente y oralmente activo del receptor de trombina (PAR-1) con un Ki de 8,1 nM.
Cell Rep Med, 2025, 6(10):102371
Cardiovasc Diabetol, 2025, 24(1):323
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S9915 FSLLRY-NH2 TFA FSLLRY-NH2 TFA (FSY-NH2) es un inhibidor selectivo del receptor 2 activado por proteasa (PAR2) con una ic50 de 50 µM en células PAR2-KNRK.
Am J Transl Res, 2024, 16(12):7416-7426
S9744 AZ3451 AZ3451 es un potente antagonista del receptor 2 activado por proteasas (PAR2) que se une a un sitio alostérico remoto fuera del haz helicoidal con una IC50 de 23 nM.
Front Immunol, 2024, 15:1477072
E0102 I-191 I-191 es un potente antagonista de PAR2 que inhibe múltiples vías de señalización y respuestas funcionales inducidas por PAR2. Este compuesto también inhibe la fosforilación de ERK1/2, la activación de RhoA y la inhibición de la acumulación de cAMP estimulada por forskolina inducida por concentraciones micromolares del ligando sesgado GB88.
Front Immunol, 2024, 15:1477072
E4452 Trypsin Trypsin(Cocoonase) es una enzima serina proteasa que hidroliza proteínas en el lado carboxilo de la lisina o arginina. Activa PAR2 y PAR4 e induce la fusión de membrana célula a célula en la infección por PDCoV mediante la interacción de la glicoproteína S de PDCoV y pAPN. También promueve la proliferación y diferenciación celular y puede utilizarse en la investigación de la cicatrización de heridas y la inflamación neurogénica.
E7046 TRAP-6 TRAP-6 (péptido agonista de PAR-1) es un hexapéptido sintético (SFLLRN) que actúa como agonista de PAR-1 (receptor-1 activado por proteasa). También activa GPR15 en células T, regulando las respuestas inmunes al suprimir la GvHD aguda mientras mantiene la actividad GvT.
E4841 Vorapaxar sulfate Vorapaxar sulfate (SCH 530348 sulfate) es un antagonista selectivo y activo por vía oral del receptor activado por proteasa (PAR-1), con un valor de Ki de 8,1 nM. Este compuesto reduce la agregación plaquetaria inducida por el péptido activador del receptor de trombina (TRAP) de manera dosis-dependiente.
E7294 TFLLR-NH2 TFLLR-NH2 es un agonista selectivo y potente del receptor 1 activado por proteinasas (PAR1) con una EC50 de 1,9 μM. Tiene potencial para investigar la metástasis tumoral temprana y apoya la terapia antiplaquetaria temprana para suprimir la diseminación del cáncer colorrectal y mejorar las tasas de supervivencia.
S0342 Atopaxar Atopaxar (E5555, ER-172594-00) es un potente antagonista del receptor-1 activado por proteasa del receptor de trombina (PAR-1), oralmente activo, selectivo y reversible.
E0341 IUN76750 IUN76750 es un inhibidor de la vía de señalización PAR-2.