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AZ3451 PAR antagonista

Name: AZ3451
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9744
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S9744

AZ3451 es un potente antagonista del receptor 2 activado por proteasas (PAR2) que se une a un sitio alostérico remoto fuera del haz helicoidal con una IC50 de 23 nM.

AZ3451 PAR antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 571.46

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Control de calidad

Lote: S974401 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.95%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.95

Dianas relacionadas	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Otros PAR Inhibidores	FSLLRY-NH2 TFA I-191 ML161 (Parmodulin 2) SCH79797 dihydrochloride Atopaxar IUN76750 Trypsin TRAP-6 TFLLR-NH2

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	571.46	Fórmula	C₃₀H₂₇BrN₄O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	2100284-59-9	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC(C1CCCCC1)[N]2C3=C(C=C(C=C3)C(=O)NC4=CC=C(C=C4)C#N)N=C2C5=C(Br)C=C6OCOC6=C5

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (174.99 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	PAR2 (Cell-free assay) 23 nM
In vitro	AZ3451 es un antagonista de PAR2 que participa en la respuesta inflamatoria, la apoptosis, la autofagia y la senescencia celular durante la osteoartritis (OA). Este compuesto previene la respuesta inflamatoria inducida por IL-1β, la degradación del cartílago y la senescencia prematura en condrocitos. Atenúa la apoptosis de los condrocitos activando la autofagia in vitro. Las vías P38/MAPK, NF-κB y PI3K/AKT/mTOR están implicadas en el efecto protector de esta sustancia química.
In vivo	La inyección intraarticular de AZ3451 puede mejorar la degradación del cartílago inducida por la cirugía en un modelo de osteoartritis (OA) en ratas.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28445455/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31841119/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):