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PAR Agonistas | PAR Antagonists

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S8067 Vorapaxar (MK-5348) Vorapaxar (SCH 530348, MK-5348) es un antagonista potente y oralmente activo del receptor de trombina (PAR-1) con un Ki de 8,1 nM.
Cell Rep Med, 2025, 6(10):102371
Cardiovasc Diabetol, 2025, 24(1):323
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S9744 AZ3451 AZ3451 es un potente antagonista del receptor 2 activado por proteasas (PAR2) que se une a un sitio alostérico remoto fuera del haz helicoidal con una IC50 de 23 nM.
Front Immunol, 2024, 15:1477072
E0102 I-191 I-191 es un potente antagonista de PAR2 que inhibe múltiples vías de señalización y respuestas funcionales inducidas por PAR2. Este compuesto también inhibe la fosforilación de ERK1/2, la activación de RhoA y la inhibición de la acumulación de cAMP estimulada por forskolina inducida por concentraciones micromolares del ligando sesgado GB88.
Front Immunol, 2024, 15:1477072
E4841 Vorapaxar sulfate Vorapaxar sulfate (SCH 530348 sulfate) es un antagonista selectivo y activo por vía oral del receptor activado por proteasa (PAR-1), con un valor de Ki de 8,1 nM. Este compuesto reduce la agregación plaquetaria inducida por el péptido activador del receptor de trombina (TRAP) de manera dosis-dependiente.
S0342 Atopaxar Atopaxar (E5555, ER-172594-00) es un potente antagonista del receptor-1 activado por proteasa del receptor de trombina (PAR-1), oralmente activo, selectivo y reversible.
S9916 SCH79797 dihydrochloride El SCH79797 dihydrochloride es un antagonista no peptídico altamente potente y selectivo del receptor 1 activado por proteasa (PAR1), que puede inhibir la unión de un péptido activador del receptor de trombina de alta afinidad a PAR1 con una IC50 de 70 nM.