P2 Receptor Agonistas | P2 Receptor Antagonists

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S7705 A-438079 Hydrochloride A-438079 HCl es un antagonista potente y selectivo del P2X7 receptor con un pIC50 de 6,9.
Redox Biol, 2024, 72:103154
Cells, 2023, 12(23)2696
Biomol Biomed, 2023, 23(5):825-837
S4079 Ticagrelor Ticagrelor (AZD6140, AR-C 126532XX) es el primer antagonista oral reversible del receptor P2Y12 con una Ki de 2 nM.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Evid Based Complement Alternat Med, 2022, 2022:7941039
Am J Respir Crit Care Med, 2021, 10.1164/rccm.202009-3686OC
Verified customer review of Ticagrelor
S8725 A-804598 A-804598 es un antagonista selectivo del P2X7R con alta afinidad por los receptores P2X7 de rata (IC50 = 10 nM), ratón (IC50 = 9 nM) y humanos (IC50 = 11 nM).
Immunobiology, 2025, 230(6):153119
Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671
J Cell Physiol, 2022, 10.1002/jcp.30685
S1258 Prasugrel Prasugrel (Effient, Efient, Prasita, CS-747, LY640315, PCR 4099) es un antagonista tienopiridínico del receptor de ADP (P2Y12), utilizado para la reducción de eventos cardiovasculares trombóticos.
Oncol Lett, 2018, 15(5):6107-6114
J Toxicol Sci, 2017, 42(6):755-761
S0826 A-740003 A-740003 es un antagonista potente, selectivo y competitivo del P2X7 receptor con una CI50 de 18 nM y 40 nM para los receptores P2X7 de rata y humanos, respectivamente. Este compuesto bloquea potentemente la liberación de IL-1β y la formación de poros inducidas por agonistas con una CI50 de 156 nM y 92 nM en células THP-1 humanas diferenciadas.
Am J Cancer Res, 2024, 14(2):585-600
Cell Rep, 2023, 42(7):112696
S3217 Brilliant Blue G Brilliant Blue G (BBG) es un colorante comúnmente utilizado en laboratorios para teñir o cuantificar proteínas. Este compuesto es un potente antagonista no competitivo del receptor P2X7 con una IC50 de 10,1 nM y 265 nM para el P2X7 de rata y el P2X7 humano, respectivamente.
Am J Cancer Res, 2024, 14(2):585-600
J Immunol, 2023, 210(12):1962-73
S9498 5-BDBD

5-BDBD es un potente antagonista selectivo de P2X4R con una IC50 de 0,75 µM cuando se aplica durante 2 min antes y durante la estimulación con ATP.

Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671
Sci Adv, 2022, 8(18):eabn2879
S6664 Gefapixant Gefapixant (AF-219, MK-7264, R1646, RG-1646, RO 4926219) es un antagonista de molécula pequeña y activo por vía oral del P2X3 receptor humano con una IC50 de aproximadamente 30 nM, 100–250 nM para los homotrímeros hP2X3 recombinantes y los receptores heterotriméricos hP2X2/3, respectivamente. Este compuesto ha mostrado promesa para el tratamiento de la tos crónica refractaria e inexplicada.
bioRxiv, 2025, 2025.05.01.651726
S0405 AF-353 AF-353 (Ro-4) es un antagonista potente, selectivo y biodisponible por vía oral del receptor P2X3 y del receptor P2X2/3 con pIC50 de 8,06, 8,05 y 7,41 para P2X3 humano, P2X3 de rata y P2X2/3 humano, respectivamente.
Cell, 2025, S0092-8674(25)00280-6
S8513 JNJ-47965567 JNJ-47965567 es un antagonista de P2X7 selectivo, de alta afinidad y permeable a nivel central, que puede utilizarse para investigar el papel del P2X7 central en modelos de roedores de la fisiopatología del SNC.
S0758 BX430 BX430 es un antagonista alostérico no competitivo potente y selectivo de los canales del receptor P2X4 humano con una IC50 de 0,54 μM. Este compuesto es un antagonista potente del P2X4 de pez cebra, pero no tiene efecto sobre los ortólogos P2X4 de rata y ratón. Se utiliza para el dolor crónico y las enfermedades cardiovasculares.
E0357 Eliapixant

Eliapixant (BAY1817080) es un antagonista altamente potente y selectivo del P2X3 receptor con una IC50 media de 8 nM.

S8519 A-317491 A-317491 es un nuevo antagonista no nucleotídico potente y selectivo de los receptores P2X3 y P2X2/3 con valores de Ki de 22 nM y 9 nM para los receptores humanos P2X3 y P2X2/3.
S3520 AZ10606120 dihydrochloride AZ10606120 dihydrochloride (2HCl) es un antagonista potente y selectivo del P2X7 receptor (P2X7R) con una IC50 de ~10 nM. Este compuesto exhibe efectos antidepresivos y reduce el crecimiento tumoral. Este producto no es soluble en solución PBS. Por favor, no lo disuelva en PBS para su administración.
S6087 Indophagolin Indophagolin, un potente inhibidor de autofagia que contiene indolinas con una IC50 de 140 nM, antagoniza el receptor purinérgico P2X4, así como P2X1 y P2X3 con IC50s de 2,71, 2,40 y 3,49 μM, respectivamente, también tiene un fuerte efecto antagonista sobre el receptor de serotonina 5-HT6 con una IC50 de 1,0 μM.
S5057 Minodronic acid Minodronic acid (YM529, ONO-5920) es un bisfosfonato que contiene nitrógeno de tercera generación que se utiliza para el tratamiento de la osteoporosis. Este compuesto es un aminobisfosfonato que es un antagonista selectivo de los receptores purinérgicos P2X2/3 implicados en el dolor.