Name: Ticagrelor
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4079
Rating: 5 (10 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.88%

99.88

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Otros P2 Receptor Inhibidores	A-438079 Hydrochloride A-804598 MRS 2578 A-740003 5-BDBD Gefapixant AF-353 A-317491 Minodronic acid Diquafosol Tetrasodium

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad
H9c2	Function assay	0.1, 0,3 and 1 μM	24 h	effective in reducing NCX1 reverse activity when lower concentrations
EAhy926	Apoptosis assay	40 μM and 60 μM		decrease ox-LDL-induced apoptosis, particularly at a higher concentration
AsPC-1	Function assay	10 μM	2 h	ticagrelor negated the platelet releasate effect on Akt, Erk activation and Slug upregulation
BxPC-3	Function assay	10 μM	2 h	ticagrelor negated the platelet releasate effect on Akt, Erk activation and Slug upregulation
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	522.57	Fórmula	C₂₃H₂₈F₂N₆O₄S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	274693-27-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	AZD6140, AR-C 126532XX			Smiles	CCCSC1=NC(=C2C(=N1)N(N=N2)C3CC(C(C3O)O)OCCO)NC4CC4C5=CC(=C(C=C5)F)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (191.36 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	6.700mg/ml (12.82mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 134 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	First-in-class of a new type of P2Y12 antagonist known as cyclopentyl-triazolo-pyrimidines.
Targets/IC₅₀/Ki	P2Y12 2 nM(Ki)
In vitro	Ticicagrelor es un fármaco activo que no requiere activación metabólica después de la absorción intestinal. No compite directamente con el ADP en el sitio de unión del ADP, sino que ocupa un sitio de unión adyacente y actúa de forma alostérica, lo que resulta en un cambio conformacional reversible del receptor. Este compuesto se une reversiblemente al receptor y exhibe un rápido inicio y finalización del efecto. Los estudios de unión en células CHO-K1 transfectadas con el receptor rh-P2Y12 indican que este compuesto exhibe una unión potente, rápida y reversible, con una K_d de 10,5 nM, una k_on (constante de asociación) de 0,00011/(nM•s), una k_off (constante de disociación) de 0,00087/s, y valores de semivida de 4 min para la unión y 14 min para la desunión, lo que indica que la magnitud de la inhibición plaquetaria depende de las concentraciones del fármaco disponibles para unirse a las plaquetas. Este químico inhibe moderadamente la actividad de CYP2C9 en microsomas hepáticos humanos, mientras que exhibe poca o ninguna inhibición de CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C19, CYP2D6 y CYP2E1. En microsomas hepáticos humanos, inhibe la 4-hidroxilación de midazolam, mientras que activa la 1_-hidroxilación de midazolam. Evaluado en hepatocitos humanos frescos, este compuesto no es un inductor de CYP1A2 o CYP3A4.
Ensayo de quinasa	Ensayos de unión utilizando CHO-K1 transfectadas con P2Y12 o membranas de plaquetas humanas
Ensayo de quinasa	Se añaden membranas (5 μg de proteína) a una placa de 96 pocillos que contiene [¹²⁵I]AZ11931285 (125 pM), [³H]ADP (10 nM) o [³³P]2MeS-ADP (62,5 pM), la concentración requerida de competidor y un volumen suficiente de tampón (50 mM Tris, 5 mM MgCl₂, 50 mM NaCl y 0,1% de BSA libre de nucleótidos, pH 7,4) para llevar el volumen total en cada pocillo a 200 μL. Los estudios de unión utilizando membranas plaquetarias y [³H]ADP se realizan en presencia de 100 μM (concentración final) de MRS2179 para prohibir la unión a P2Y1. Las relaciones señal/ruido para las células CHO-K1 transfectadas con P2Y12 son aproximadamente 14 para [³H]ADP (señal específica: 895 c.p.m.), 24 para [³³P]2MeSADP (señal específica: 3308 c.p.m.) y 24 para [¹²⁵I]AZ11931285 (señal específica: 3308 c.p.m.). Para los estudios que utilizan membranas plaquetarias, las relaciones señal/ruido son aproximadamente 2 para [³³P]2MeS-ADP y [³H]ADP y 1,5 para [¹²⁵I]AZ11931285, con una señal específica entre 100 y 400 c.p.m. En este estudio, se utiliza un tiempo de incubación de 1 h a 30 °C para permitir que se alcance el equilibrio completo. Posteriormente, el radioligando libre se separa del radioligando unido y se cuenta como se describió anteriormente.
In vivo	La absorción de Ticagrelor es rápida con un t_max de 1,3-2 h. Y la C_max y el área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo desde el tiempo 0 hasta el infinito aumentan de manera aparentemente proporcional a la dosis en el rango de dosis estudiado, lo que indica una farmacocinética lineal. La semivida media de la fase terminal (t_1/2) es de aproximadamente 7-8,5 h para este compuesto. La inhibición de la agregación plaquetaria (IAP) está relacionada con la dosis y es casi completa a las 2 h con dosis de 100-400 mg. Este químico es bien tolerado, sin eventos adversos graves o relacionados con la dosis ni cambios notables en los valores de laboratorio observados.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19552634/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20091161/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21177984/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32523112/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	VASP-P / VASP		27694321

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05774431	Recruiting	Acute Myocardial Infarction	University Hospital Heidelberg\|AstraZeneca	March 13 2023	--
NCT05283356	Recruiting	Severe Aortic Valve Stenosis\|Aortic Valve Stenosis\|Transcatheter Aortic Valve Replacement (TAVR)\|Transcatheter Aortic Valve Implantation (TAVI)	Fundacin Biomedica Galicia Sur	January 21 2022	Phase 4

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ticagrelor P2 Receptor antagonista

Estructura química

Peso molecular: 522.57