Name: A-804598
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8725
Rating: 5 (5 reviews)

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Control de calidad

Lote: S872501 DMSO]63 mg/mL]false]Ethanol]6 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.03%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.03

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Otros P2 Receptor Inhibidores	A-438079 Hydrochloride MRS 2578 A-740003 5-BDBD Gefapixant AF-353 A-317491 Minodronic acid Diquafosol Tetrasodium BX430

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	315.37	Fórmula	C₁₉H₁₇N₅	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1125758-85-1	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC(C1=CC=CC=C1)N=C(NC#N)NC2=CC=CC3=C2C=CC=N3

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 63 mg/mL (199.76 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.780mg/ml (2.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.525mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	rat P2X7R 9 nM rat P2X7R 10 nM human P2X7R 11 nM
In vitro	A-804598 representa un antagonista estructuralmente novedoso, competitivo y selectivo que posee una alta afinidad equivalente por los receptores P2X7 de rata (IC50 = 10 nM), ratón (IC50 = 9 nM) y humanos (IC50 = 11 nM). Este compuesto también bloquea potentemente la liberación de IL-1β (IC50 de 8,5 nM) y la captación de Yo-Pro (IC50 de 8,1 nM) estimuladas por agonistas de células THP-1 diferenciadas que expresan de forma nativa los receptores P2X7 humanos. Aunque este compuesto bloquea potentemente la activación del receptor P2X7, a concentraciones de hasta 100 μM, no reduce significativamente los cambios en las concentraciones intracelulares de calcio provocados por agonistas y mediados por una variedad de otros receptores P2X y P2Y. Este químico muestra una actividad débil o nula para interactuar con una gran variedad de receptores acoplados a proteínas G, enzimas, transportadores y canales iónicos (CEREP, Poitiers, Francia) (IC50 > 5-10 μM).
In vivo	La inhibición de P2X7 a través del antagonista A-804598 en ratones SOD1-G93A suprime la regulación al alza de SQSTM1/p62 en la médula espinal lumbar.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18602931/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28871219/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

A-804598 P2 Receptor antagonista

Estructura química

Peso molecular: 315.37