Name: MRS 2578
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2855
Rating: 5 (2 reviews)

Saltar a

Control de calidad

Lote: S285501 DMSO]42 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.02%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.02

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Otros P2 Receptor Inhibidores	A-438079 Hydrochloride A-804598 A-740003 5-BDBD Gefapixant AF-353 A-317491 Minodronic acid Diquafosol Tetrasodium BX430

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	472.67	Fórmula	C₂₀H₂₀N₆S₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	711019-86-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1=CC(=CC(=C1)N=C=S)NC(=S)NCCCCNC(=S)NC2=CC(=CC=C2)N=C=S

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 42 mg/mL (88.85 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	30.000mg/ml (63.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	P2Y6 37 nM
In vitro	MRS2578 bloquea selectivamente la actividad del receptor P2Y6 frente a la actividad de los receptores P2Y1, P2Y2, P2Y4 o P2Y11. Este compuesto (1 μM) bloquea completamente la protección por UDP que sufre apoptosis inducida por TNFalpha en células de astrocitoma 1321N1. Inhibe la actividad basal de NF-κB de manera dependiente del tiempo y la dosis en células HMEC-1 transfectadas con 0,25 μg de reportero del promotor de NF-κB. Este químico (10 μM) anula completamente la actividad reportera de NF-κB inducida por TNF-α en células HMEC-1. Este (10 μM) reduce significativamente la expresión génica proinflamatoria inducida por TNF-α en células HMEC-1. El compuesto potencia la respuesta de ATPγS y UDP a concentraciones inferiores a 316 nM, mientras que por encima de esta concentración, inhibe la acumulación de IP inducida por ATPS y UDP en miofibroblastos cardíacos de rata neonatal. Ratones tratados con MRS2578 muestran una hiperrespuesta bronquial reducida a metacolina en ratones sensibilizados a OVA. Este compuesto bloquea completamente la liberación de IL-6, KC e IL-8 inducida por UDP en células epiteliales pulmonares.
In vivo	MRS 2578 (10 μM) atenúa los niveles séricos de proteínas quimiocinas derivadas de queratinocitos en la inflamación vascular inducida por LPS en ratones C57BL/6. Este compuesto (10 μM, intratraquealmente) reduce la eosinofilia del BALF y los niveles de IL-5 e IL-13 en el BALF en ratones sensibilizados a OVA y conduce a un cambio marcadamente atenuado en la respuesta a metacolina después del desafío con OVA. Este compuesto (10 μM, intratraquealmente) inhibe la inflamación alérgica de las vías respiratorias inducida por ácaros del polvo doméstico en ratones sensibilizados a OVA. Este compuesto (10 μM, intratraquealmente) reduce los niveles de IL-6 y KC en el BALF en ratones sensibilizados a OVA.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15081875/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21173118/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19422377/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21512170/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

MRS 2578 P2 Receptor inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 472.67