Home Neuronal Signaling P2 Receptor Antagonista A-438079 Hydrochloride

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A-438079 Hydrochloride Antagonista del receptor P2X

Cat. No.: S7705

A-438079 HCl es un antagonista potente y selectivo del P2X7 receptor con un pIC50 de 6,9.
A-438079 Hydrochloride P2 Receptor Antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 342.61

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.91%
99.91

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Líneas celulares Tipo de ensayo Concentración Tiempo de incubación Formulación Descripción de la actividad PMID
HEK293 cells Function assay Antagonist activity at human recombinant P2X7 receptor expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of benzoylbenzoic ATP-induced calcium production by FLIPR assay, IC50=0.12303 μM
human 1321N1 cells Function assay Antagonist activity at human P2X7 receptor expressed in human 1321N1 cells assessed as inhibition of calcium flux by FLIPR, IC50=0.12589 μM
human THP1 cells Function assay Antagonist activity at P2X7 receptor in human THP1 cells assessed as inhibition of BzATP-induced ethidium uptake, IC50=0.12589 μM
HEK cells Function assay Activity at rat P2X7 receptor expressed in HEK cells assessed as effect on BzATP-induced ethidium uptake, IC50=0.31623 μM
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Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 342.61 Fórmula

C13H10Cl3N5

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 899431-18-6 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles C1=CC(=C(C(=C1)Cl)Cl)C2=NN=NN2CC3=CN=CC=C3.Cl

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 68 mg/mL (198.47 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 68 mg/mL

Water : 10 mg/mL (超声加热十分钟)

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
P2X7
(in 1321N1 cells)
6.9(pIC50)
In vitro

In 1321N1 cells stably expressing rat P2X7 receptors, A-438079 blocks BzATP-(10 μM) evoked changes in intracellular calcium concentrations with an IC50 of 321 nM. A-438079 is also selective for the P2X7 receptor, at concentrations up to 100 μM.
In vivo

Intraperitoneal injection of A-438079 (5 and 15 mg/kg) 60 min after triggering seizures reduces seizure severity and neuronal death within the hippocampus.A-438079 partially but significantly prevents the 6-OHDA-induced depletion of striatal DA stores. Pretreatment with A-438079 reduces nociceptive behaviour scores in the HC model. A-438079 (80 μmol/kg, i.v.) reduces noxious and innocuous evoked activity of different classes of spinal neurons in neuropathic rats. A-438079 (100 and 300 μmol/kg, i.p.) significantly raises withdrawal thresh-olds in both the SNL and CCI models.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21675966/