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A-317491 P2 Receptor antagonista

Name: A-317491
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8519
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S8519

A-317491 es un nuevo antagonista no nucleotídico potente y selectivo de los receptores P2X₃ y P2X_2/3 con valores de Ki de 22 nM y 9 nM para los receptores humanos P2X₃ y P2X_2/3.

A-317491 P2 Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 565.57

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Control de calidad

Lote: S851901 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.44%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
SDS
Hoja de datos

99.44

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Otros P2 Receptor Inhibidores	A-438079 Hydrochloride A-804598 MRS 2578 A-740003 5-BDBD Gefapixant AF-353 Minodronic acid Diquafosol Tetrasodium BX430

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	565.57	Fórmula	C₃₃H₂₇NO₈	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	475205-49-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1CC(C2=CC=CC=C2C1)N(CC3=CC(=CC=C3)OC4=CC=CC=C4)C(=O)C5=CC(=C(C=C5C(=O)O)C(=O)O)C(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (176.81 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (8.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.300mg/ml (0.53mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Human P2X2/3 (Cell-free assay) 9 nM(Ki) Human P2X3 (Cell-free assay) 22 nM(Ki) Rat P2X3 (Cell-free assay) 22 nM(Ki) Rat P2X2/3 (Cell-free assay) 92 nM(Ki)
In vitro	A-317491 bloquea potentemente el flujo de calcio mediado por los receptores P2X3 y P2X2/3 recombinantes humanos y de rata (Ki = 22-92 nM) y es altamente selectivo (IC50 >10 μM) sobre otros receptores P2 y otros receptores de neurotransmisores, canales iónicos y enzimas. Este compuesto no sufre ningún metabolismo detectable (oxidación o glucuronidación) en ensayos in vitro utilizando microsomas hepáticos humanos y de rata.
In vivo	A-317491 reduce de forma dosis-dependiente (ED50 = 30 μmol/kg s.c.) la hiperalgesia térmica inducida por el adyuvante completo de Freund en la rata. Este compuesto es el más potente (ED50 = 10-15 μmol/kg s.c.) para atenuar tanto la hiperalgesia térmica como la alodinia mecánica después de una lesión por constricción nerviosa crónica. Aunque es activo en modelos de dolor crónico, este químico es ineficaz (ED50 >100 μmol/kg s.c.) para reducir la nocicepción en modelos animales de dolor agudo, dolor postoperatorio y dolor visceral. Estudios farmacocinéticos preliminares en ratas indican que 10 μmol/kg de este compuesto tuvieron una alta (≈80%) biodisponibilidad sistémica después de la dosificación s.c. (concentración plasmática estimada = 15 μg/ml, >99% unido a proteínas) y una vida media en plasma de 11 h. Es eficaz para reducir el comportamiento asociado al dolor en varios modelos animales de dolor inflamatorio y neuropático cuando se administra sistémicamente. Este compuesto no penetra significativamente en el SNC.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12482951/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15507220/

Soporte técnico

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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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