A-317491

N.º de catálogoS8519 Lote:S851901

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Datos técnicos

Fórmula

C33H27NO8
Peso molecular 565.57 Número CAS 475205-49-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (176.81 mM)
Ethanol 100 mg/mL (176.81 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.000mg/ml (8.84mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.300mg/ml (0.53mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción A-317491 es un nuevo antagonista no nucleotídico potente y selectivo de los receptores P2X3 y P2X2/3 con valores de Ki de 22 nM y 9 nM para los receptores humanos P2X3 y P2X2/3.
Objetivos
Human P2X2/3
(Cell-free assay)		 Human P2X3
(Cell-free assay)		 Rat P2X3
(Cell-free assay)		 Rat P2X2/3
(Cell-free assay)
9 nM(Ki) 22 nM(Ki) 22 nM(Ki) 92 nM(Ki)
In vitro A-317491 bloquea potentemente el flujo de calcio mediado por los receptores P2X3 y P2X2/3 recombinantes humanos y de rata (Ki = 22-92 nM) y es altamente selectivo (IC50 >10 μM) sobre otros receptores P2 y otros receptores de neurotransmisores, canales iónicos y enzimas. Este compuesto no sufre ningún metabolismo detectable (oxidación o glucuronidación) en ensayos in vitro utilizando microsomas hepáticos humanos y de rata.
In vivo A-317491 reduce de forma dosis-dependiente (ED50 = 30 μmol/kg s.c.) la hiperalgesia térmica inducida por el adyuvante completo de Freund en la rata. Este compuesto es el más potente (ED50 = 10-15 μmol/kg s.c.) para atenuar tanto la hiperalgesia térmica como la alodinia mecánica después de una lesión por constricción nerviosa crónica. Aunque es activo en modelos de dolor crónico, este químico es ineficaz (ED50 >100 μmol/kg s.c.) para reducir la nocicepción en modelos animales de dolor agudo, dolor postoperatorio y dolor visceral. Estudios farmacocinéticos preliminares en ratas indican que 10 μmol/kg de este compuesto tuvieron una alta (≈80%) biodisponibilidad sistémica después de la dosificación s.c. (concentración plasmática estimada = 15 μg/ml, >99% unido a proteínas) y una vida media en plasma de 11 h. Es eficaz para reducir el comportamiento asociado al dolor en varios modelos animales de dolor inflamatorio y neuropático cuando se administra sistémicamente. Este compuesto no penetra significativamente en el SNC.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    male Sprague-Dawley rats

  • Dosificaciones

    3, 10 and 30 mg/kg

  • Administración

    s.c.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12482951/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15507220/

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