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Gefapixant P2 Receptor antagonista

Name: Gefapixant
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6664
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S6664

Gefapixant (AF-219, MK-7264, R1646, RG-1646, RO 4926219) es un antagonista de molécula pequeña y activo por vía oral del P2X3 receptor humano con una IC50 de aproximadamente 30 nM, 100–250 nM para los homotrímeros hP2X3 recombinantes y los receptores heterotriméricos hP2X2/3, respectivamente. Este compuesto ha mostrado promesa para el tratamiento de la tos crónica refractaria e inexplicada.

Gefapixant P2 Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 353.40

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Control de calidad

Lote: S666401 DMSO]71 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.88%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
SDS
Hoja de datos

99.88

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Otros P2 Receptor Inhibidores	A-438079 Hydrochloride A-804598 MRS 2578 A-740003 5-BDBD AF-353 A-317491 Minodronic acid Diquafosol Tetrasodium BX430

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	353.40	Fórmula	C₁₄H₁₉N₅O₄S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1015787-98-0	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	AF-219, MK-7264, R1646,RG-1646,RO 4926219			Smiles	CC(C)C1=CC(=C(C=C1OC2=CN=C(N=C2N)N)S(=O)(=O)N)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 71 mg/mL (200.9 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	hP2X3 (Cell-free assay) 30 nM hP2X2/3 (Cell-free assay) 100-250 nM
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24391544/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32109425/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05813223	Recruiting	Chronic Cough	Stuart Mazzone\|Merck Sharp & Dohme LLC\|Melbourne Health\|Monash University\|University of Melbourne	January 1 2024	Early Phase 1
NCT03108924	Completed	Renal Insufficiency	Merck Sharp & Dohme LLC	April 14 2017	Phase 1
NCT02790840	Completed	Healthy	Afferent Pharmaceuticals Inc. a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway New Jersey USA)	May 16 2016	Phase 1
NCT02476890	Completed	Refractory Chronic Cough	Afferent Pharmaceuticals Inc. a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway New Jersey USA)	October 28 2015	Phase 2
NCT02492776	Completed	Healthy	Afferent Pharmaceuticals Inc. a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway New Jersey USA)\|Celerion	July 7 2015	Phase 1
NCT02477709	Completed	Idiopathic Pulmonary Fibrosis	Afferent Pharmaceuticals Inc. a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway New Jersey USA)	July 20 2015	Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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