Datos técnicos
| Fórmula | C13H10Cl3N5 |
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| Peso molecular | 342.61 | Número CAS | 899431-18-6 | |
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 69 mg/mL (201.39 mM) | |
| Water | 69 mg/mL (201.39 mM) | |||
| Ethanol | 69 mg/mL (201.39 mM) | |||
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | A-438079 HCl es un antagonista potente y selectivo del P2X7 receptor con un pIC50 de 6,9. | ||
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| Objetivos |
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| In vitro | En células 1321N1 que expresan de forma estable receptores P2X7 de rata, A-438079 bloquea los cambios en las concentraciones intracelulares de calcio evocados por BzATP (10 μM) con una IC50 de 321 nM. A-438079 también es selectivo para el P2X7 receptor, a concentraciones de hasta 100 μM. |
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| In vivo | La inyección intraperitoneal de A-438079 (5 y 15 mg/kg) 60 minutos después de desencadenar las convulsiones reduce la gravedad de las convulsiones y la muerte neuronal dentro del hipocampo. A-438079 previene parcial pero significativamente el agotamiento de los depósitos de DA estriatal inducido por 6-OHDA. El pretratamiento con A-438079 reduce las puntuaciones de comportamiento nociceptivo en el modelo HC. A-438079 (80 μmol/kg, i.v.) reduce la actividad evocada nociva e inocua de diferentes clases de neuronas espinales en ratas neuropáticas. A-438079 (100 y 300 μmol/kg, i.p.) eleva significativamente los umbrales de retirada tanto en los modelos SNL como CCI. |
Protocolo (de referencia)
| Estudio en animales: |
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Referencias
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Sellecks A-438079 Hydrochloride Ha sido citado por 11 Publicaciones
| Angiotension II directly bind P2X7 receptor to induce myocardial ferroptosis and remodeling by activating human antigen R [ Redox Biol, 2024, 72:103154] | PubMed: 38626575 |
| ATP/IL-33-Co-Sensing by Mast Cells (MCs) Requires Activated c-Kit to Ensure Effective Cytokine Responses [ Cells, 2023, 12(23)2696] | PubMed: 38067124 |
| Exogenous spermidine alleviates diabetic cardiomyopathy via suppressing reactive oxygen species, endoplasmic reticulum stress, and Pannexin-1-mediated ferroptosis [ Biomol Biomed, 2023, 23(5):825-837] | PubMed: 36946337 |
| High-mobility group box protein-1 induces acute pancreatitis through activation of neutrophil extracellular trap and subsequent production of IL-1β [ Life Sci, 2021, S0024-3205(21)00216-2] | PubMed: 33600865 |
| Berberine Regulated miR150-5p to Inhibit P2X7 Receptor, EMMPRIN and MMP-9 Expression in oxLDL Induced Macrophages [ Front Pharmacol, 2021, 12:639558] | PubMed: 33959010 |
| P2X7 Receptor Deficiency Ameliorates STZ-induced Cardiac Damage and Remodeling Through PKCβ and ERK [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:692028] | PubMed: 34395424 |
| The P2X7 Receptor Is Involved in Diabetic Neuropathic Pain Hypersensitivity Mediated by TRPV1 in the Rat Dorsal Root Ganglion [ Front Mol Neurosci, 2021, 14:663649] | PubMed: 34163328 |
| Aerobic Exercise Ameliorates Myocardial Inflammation, Fibrosis and Apoptosis in High-Fat-Diet Rats by Inhibiting P2X7 Purinergic Receptors. [ Front Physiol, 2019, 10:1286] | PubMed: 31681001 |
| NLRP3 inflammasome plays an important role in caspase-1 activation and IL-1β secretion in macrophages infected with Pasteurella multocida [ Vet Microbiol, 2019, 231:207-213] | PubMed: 30955811 |
| Hydrogen sulfide attenuates oxidative stress-induced NLRP3 inflammasome activation via S-sulfhydrating c-Jun at Cys269 in macrophages [Lin Z, et al. Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2018, 1864(9 Pt B):2890-2900] | PubMed: 29859240 |
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