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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%propylene glycol
5%Tween80
65%D5W
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
30.000mg/ml
(63.47mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
MRS2578 es un potente antagonista del receptor P2Y6 con una IC50 de 37 nM, y exhibe una actividad insignificante en los receptores P2Y1, P2Y2, P2Y4 y P2Y11.
Objetivos
P2Y6
37 nM
In vitro
MRS2578 bloquea selectivamente la actividad del receptor P2Y6 frente a la actividad de los receptores P2Y1, P2Y2, P2Y4 o P2Y11. Este compuesto (1 μM) bloquea completamente la protección por UDP que sufre apoptosis inducida por TNFalpha en células de astrocitoma 1321N1. Inhibe la actividad basal de NF-κB de manera dependiente del tiempo y la dosis en células HMEC-1 transfectadas con 0,25 μg de reportero del promotor de NF-κB. Este químico (10 μM) anula completamente la actividad reportera de NF-κB inducida por TNF-α en células HMEC-1. Este (10 μM) reduce significativamente la expresión génica proinflamatoria inducida por TNF-α en células HMEC-1. El compuesto potencia la respuesta de ATPγS y UDP a concentraciones inferiores a 316 nM, mientras que por encima de esta concentración, inhibe la acumulación de IP inducida por ATPS y UDP en miofibroblastos cardíacos de rata neonatal. Ratones tratados con MRS2578 muestran una hiperrespuesta bronquial reducida a metacolina en ratones sensibilizados a OVA. Este compuesto bloquea completamente la liberación de IL-6, KC e IL-8 inducida por UDP en células epiteliales pulmonares.
In vivo
MRS 2578 (10 μM) atenúa los niveles séricos de proteínas quimiocinas derivadas de queratinocitos en la inflamación vascular inducida por LPS en ratones C57BL/6. Este compuesto (10 μM, intratraquealmente) reduce la eosinofilia del BALF y los niveles de IL-5 e IL-13 en el BALF en ratones sensibilizados a OVA y conduce a un cambio marcadamente atenuado en la respuesta a metacolina después del desafío con OVA. Este compuesto (10 μM, intratraquealmente) inhibe la inflamación alérgica de las vías respiratorias inducida por ácaros del polvo doméstico en ratones sensibilizados a OVA. Este compuesto (10 μM, intratraquealmente) reduce los niveles de IL-6 y KC en el BALF en ratones sensibilizados a OVA.
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ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
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