A-804598

N.º de catálogoS8725 Lote:S872501

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Datos técnicos

Fórmula

C19H17N5

Peso molecular 315.37 Número CAS 1125758-85-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 63 mg/mL (199.76 mM)
Ethanol 6 mg/mL (19.02 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

0.780mg/ml (2.47mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

0.525mg/ml (1.66mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción A-804598 es un antagonista selectivo del P2X7R con alta afinidad por los receptores P2X7 de rata (IC50 = 10 nM), ratón (IC50 = 9 nM) y humanos (IC50 = 11 nM).
Objetivos
rat P2X7R rat P2X7R human P2X7R
9 nM 10 nM 11 nM
In vitro A-804598 representa un antagonista estructuralmente novedoso, competitivo y selectivo que posee una alta afinidad equivalente por los receptores P2X7 de rata (IC50 = 10 nM), ratón (IC50 = 9 nM) y humanos (IC50 = 11 nM). Este compuesto también bloquea potentemente la liberación de IL-1β (IC50 de 8,5 nM) y la captación de Yo-Pro (IC50 de 8,1 nM) estimuladas por agonistas de células THP-1 diferenciadas que expresan de forma nativa los receptores P2X7 humanos. Aunque este compuesto bloquea potentemente la activación del receptor P2X7, a concentraciones de hasta 100 μM, no reduce significativamente los cambios en las concentraciones intracelulares de calcio provocados por agonistas y mediados por una variedad de otros receptores P2X y P2Y. Este químico muestra una actividad débil o nula para interactuar con una gran variedad de receptores acoplados a proteínas G, enzimas, transportadores y canales iónicos (CEREP, Poitiers, Francia) (IC50 > 5-10 μM).
In vivo La inhibición de P2X7 a través del antagonista A-804598 en ratones SOD1-G93A suprime la regulación al alza de SQSTM1/p62 en la médula espinal lumbar.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]

  • Líneas celulares

    SOD1-G93A primary microglia

  • Concentraciones

    10 μM

  • Tiempo de incubación

    15 min or 1 h

  • Método

    SOD1-G93A microglia are treated with 300 μM BzATP or 3 mM ATP for 15 min or 1 h with or without 10 μM A-804598 and subjected to western blotting and immunoreactions with anti-p-mTOR and anti-mTOR or anti-GAPDH.

Estudio en animales:

[2]

  • Modelos animales

    SOD1-G93A mice

  • Dosificaciones

    30 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18602931/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28871219/

Sellecks A-804598 Ha sido citado por 5 Publicaciones

ATP-NLRP3 inflammasome axis enhances the immunosuppressive effect of myeloid-derived suppressor cells [ Immunobiology, 2025, 230(6):153119] PubMed: 40987254
Ginsenoside Rd Activates Ciliary Beat Frequency via Estrogen Receptor β and P2X7 Receptor [ Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671] PubMed: 40399102
Apelin-13/APJ induces cardiomyocyte hypertrophy by activating the Pannexin-1/P2X7 axis and FAM134B-dependent reticulophagy [ J Cell Physiol, 2022, 10.1002/jcp.30685] PubMed: 35128666
Activation of the purinergic receptor P2X7 improves hepatosteatosis by promoting lipophagy [ FEBS Lett, 2021, 10.1002/1873-3468.14207] PubMed: 34652813
Cathelicidin aggravates myocardial ischemia/reperfusion injury via activating TLR4 signaling and P2X7R/NLRP3 inflammasome. [ J Mol Cell Cardiol, 2020, 139:75-86] PubMed: 31982429

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