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Prasugrel P2 Receptor antagonista

Name: Prasugrel
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1258
Rating: 5 (2 reviews)

Cat. No.S1258

Prasugrel (Effient, Efient, Prasita, CS-747, LY640315, PCR 4099) es un antagonista tienopiridínico del receptor de ADP (P2Y12), utilizado para la reducción de eventos cardiovasculares trombóticos.

Prasugrel P2 Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 373.44

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Otros P2 Receptor Inhibidores	A-438079 Hydrochloride A-804598 MRS 2578 A-740003 5-BDBD Gefapixant AF-353 A-317491 Minodronic acid Diquafosol Tetrasodium

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	373.44	Fórmula	C₂₀H₂₀FNO₃S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	150322-43-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Effient, Efient, Prasita,CS-747, LY640315,PCR 4099			Smiles	CC(=O)OC1=CC2=C(S1)CCN(C2)C(C3=CC=CC=C3F)C(=O)C4CC4

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 33 mg/mL (88.36 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	P2Y12 receptor
In vitro	Este compuesto es una nueva tienopiridina activa por vía oral con una inhibición más rápida, mayor y más fiable de la agregación plaquetaria que el clopidogrel, lo que refleja su metabolismo in vivo a un metabolito activo con actividad antagonista selectiva de P2Y(12).
In vivo	Prasugrel muestra una inhibición plaquetaria 8,2 veces más potente que el clopidogrel en ratones WT. Este compuesto (3 y 10 mg/kg) reduce de forma dosis-dependiente y significativa el infarto cerebral mediado por trombo 24 horas después de la irradiación en modelos de ratas con enfermedades oclusivas arteriales cerebrales y periféricas. Este (0,3-3 mg/kg) reduce la incidencia, el área total y el número total de infartos cerebrales de manera dosis-dependiente 24 horas después de la lesión vascular en un modelo de ratas con infarto embólico. Este químico (0,03-3 mg/kg/día) administrado desde el día anterior a la inyección de ácido láurico durante 11 días sucesivos inhibe la progresión de la enfermedad de manera dosis-dependiente en ratas con enfermedades oclusivas arteriales periféricas inducidas por ácido láurico. Administrado en perros (0,03-0,3 mg/kg/día) y monos (0,1 y 0,3 mg/kg/día) una vez al día durante 14 días, da como resultado una inhibición potente, dosis-dependiente y acumulativa de la agregación plaquetaria inducida por ADP. Este compuesto (0,1-1 mg/kg/día, p.o.) prolonga significativamente el tiempo hasta la oclusión arterial y aumenta la duración de la permeabilidad arterial en un modelo de rata de trombosis arterial inducida eléctricamente.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17681285/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19356727/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12714600/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	p-VEGDFR2 / VEGFR2 / p-STAT3 / STAT3 / p-p65 / p65 / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK		28383032

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05774431	Recruiting	Acute Myocardial Infarction	University Hospital Heidelberg\|AstraZeneca	March 13 2023	--
NCT05053828	Completed	Type2 Diabetes\|Antiplatelet Drugs\|Myocardial Infarction\|Heart Failure	Tabula Rasa HealthCare	September 20 2021	--
NCT04471870	Completed	Acute Coronary Syndrome	Chiesi Farmaceutici S.p.A.	October 23 2020	--

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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