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P2 Receptor Inhibidores | P2 Receptor Inhibitors

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S3217 Brilliant Blue G Brilliant Blue G (BBG) es un colorante comúnmente utilizado en laboratorios para teñir o cuantificar proteínas. Este compuesto es un potente antagonista no competitivo del receptor P2X7 con una IC50 de 10,1 nM y 265 nM para el P2X7 de rata y el P2X7 humano, respectivamente.
Am J Cancer Res, 2024, 14(2):585-600
J Immunol, 2023, 210(12):1962-73
S9498 5-BDBD

5-BDBD es un potente antagonista selectivo de P2X4R con una IC50 de 0,75 µM cuando se aplica durante 2 min antes y durante la estimulación con ATP.
Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671
Sci Adv, 2022, 8(18):eabn2879
S1984 Ticlopidine HCl Ticlopidine HCl es un inhibidor del P2 receptor contra la agregación plaquetaria inducida por ADP con un IC50 de ~2 μM.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S6664 Gefapixant Gefapixant (AF-219, MK-7264, R1646, RG-1646, RO 4926219) es un antagonista de molécula pequeña y activo por vía oral del P2X3 receptor humano con una IC50 de aproximadamente 30 nM, 100–250 nM para los homotrímeros hP2X3 recombinantes y los receptores heterotriméricos hP2X2/3, respectivamente. Este compuesto ha mostrado promesa para el tratamiento de la tos crónica refractaria e inexplicada.
bioRxiv, 2025, 2025.05.01.651726
S0405 AF-353 AF-353 (Ro-4) es un antagonista potente, selectivo y biodisponible por vía oral del receptor P2X3 y del receptor P2X2/3 con pIC50 de 8,06, 8,05 y 7,41 para P2X3 humano, P2X3 de rata y P2X2/3 humano, respectivamente.
Cell, 2025, S0092-8674(25)00280-6
S8513 JNJ-47965567 JNJ-47965567 es un antagonista de P2X7 selectivo, de alta afinidad y permeable a nivel central, que puede utilizarse para investigar el papel del P2X7 central en modelos de roedores de la fisiopatología del SNC.
S0758 BX430 BX430 es un antagonista alostérico no competitivo potente y selectivo de los canales del receptor P2X4 humano con una IC50 de 0,54 μM. Este compuesto es un antagonista potente del P2X4 de pez cebra, pero no tiene efecto sobre los ortólogos P2X4 de rata y ratón. Se utiliza para el dolor crónico y las enfermedades cardiovasculares.
E0357 Eliapixant

Eliapixant (BAY1817080) es un antagonista altamente potente y selectivo del P2X3 receptor con una IC50 media de 8 nM.
E7266 Aurintricarboxylic acid Aurintricarboxylic acid es un potente y selectivo antagonista alostérico de P2X1R y P2X3R, con una IC50 de 8,6 nM y 72,9 nM, respectivamente. También funciona como un agente antigripal al inhibir la Neuraminidase viral. Este compuesto suprime la apoptosis y es un potente inhibidor de la topoisomerasa II con una ID50 de ~7 nM en ensayos de relajación.
S8519 A-317491 A-317491 es un nuevo antagonista no nucleotídico potente y selectivo de los receptores P2X3 y P2X2/3 con valores de Ki de 22 nM y 9 nM para los receptores humanos P2X3 y P2X2/3.
S3520 AZ10606120 dihydrochloride AZ10606120 dihydrochloride (2HCl) es un antagonista potente y selectivo del P2X7 receptor (P2X7R) con una IC50 de ~10 nM. Este compuesto exhibe efectos antidepresivos y reduce el crecimiento tumoral. Este producto no es soluble en solución PBS. Por favor, no lo disuelva en PBS para su administración.
S6592 Diquafosol Tetrasodium Diquafosol Tetrasodium (INS-365), un agonista del receptor P2Y2 receptor, es un fármaco para el tratamiento de la enfermedad del ojo seco.
E4929 (S)-Clopidogrel El (S)-Clopidogrel es un inhibidor de P2Y12 y ejerce efectos anticoagulantes. Se metaboliza en una forma activa que se une al receptor P2Y12, bloqueando el ADP y previniendo la agregación plaquetaria. También exhibe propiedades antiinflamatorias y antifibróticas en la enfermedad renal crónica (ERC) y la fibrosis hepática.
S3216 Uridine 5'-diphosphoglucose disodium salt La Uridine-5'-difosfoglucosa (UDPG, UDP-Glc, UDP-D-Glucosa, UDP-α-D-Glucosa) activa el P2Y(14) receptor, un GPCR del sistema neuroinmune. La Uridine-5'-difosfoglucosa es el precursor de oligosacáridos, polisacáridos, glicoproteínas y glicolípidos que contienen glucosa en tejidos animales y en algunos microorganismos.
S3368 Uridine-5'-diphosphate disodium salt

Uridine-5'-diphosphate (UDP) disodium salt es un agonista potente, selectivo y natural del P2Y6 receptor con una EC50 = 300 nM y un pEC50 de 6,52, respectivamente. Uridine-5'-diphosphate (UDP) disodium salt también es un antagonista del P2Y14 receptor con un pEC50 de 7,28.
S6087 Indophagolin Indophagolin, un potente inhibidor de autofagia que contiene indolinas con una IC50 de 140 nM, antagoniza el receptor purinérgico P2X4, así como P2X1 y P2X3 con IC50s de 2,71, 2,40 y 3,49 μM, respectivamente, también tiene un fuerte efecto antagonista sobre el receptor de serotonina 5-HT6 con una IC50 de 1,0 μM.
S5057 Minodronic acid Minodronic acid (YM529, ONO-5920) es un bisfosfonato que contiene nitrógeno de tercera generación que se utiliza para el tratamiento de la osteoporosis. Este compuesto es un aminobisfosfonato que es un antagonista selectivo de los receptores purinérgicos P2X2/3 implicados en el dolor.
S1351 Ivermectin La Ivermectin es un activador de los canales de cloruro (GluCls) activados por glutamato, utilizado como fármaco antiparasitario de amplio espectro. Este compuesto es un efector alostérico positivo específico de los receptores P2X4 y α7 nicotínicos de acetilcolina (nAChRs). Es un inhibidor específico de la importación nuclear mediada por Impα/β1 y tiene una potente actividad antiviral tanto contra el VIH-1 como contra el virus del dengue. Este compuesto químico induce la autofagia a través de la vía de señalización AKT/mTOR y la mitofagia.
Nat Commun, 2025, 16(1):7156
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00874-4
Biomed Pharmacother, 2025, 189:118248
S0053 CAY10593 (VU0155069) CAY10593 (VU0155069) es un antagonista selectivo de la fosfolipasa D1 (PLD1) que altera la activación del P2X7 humano.
Free Radic Biol Med, 2021, S0891-5849(21)00821-2
S3766 Tanshinone IIA sulfonate sodium El sulfonato de sodio tanshinona IIA (STS) es un derivado hidrosoluble de la tanshinona IIA aislado como el principal compuesto natural farmacológicamente activo de una medicina herbal tradicional china, la raíz seca de Salvia miltiorrhiza Bunge, conocida como Danshen. El sulfonato de sodio tanshinona IIA (STS) es un potente modulador alostérico negativo del receptor purinérgico humano P2X7. El sulfonato de tanshinona IIA sódico (STS) inhibe la actividad del CYP3A4 y la entrada de Ca2+ regulada por el almacén (SOCE) a través de los canales de Ca2+ regulados por el almacén (SOCC) mediante la regulación a la baja de la expresión de las proteínas canónicas del potencial receptor transitorio (TRPC).
J Inflamm Res, 2022, 15:6293-6306
S3293 Gardenoside Gardenoside es un compuesto natural extraído de los frutos de Gardenia, con propiedades hepatoprotectoras. Inhibe la activación de TNF-α, IL-1β, IL-6 y NFκB. Este compuesto también tiene un efecto inhibidor sobre la esteatosis celular inducida por ácidos grasos libres (AGL). Suprime el dolor en un modelo de ratas con lesión por constricción crónica mediante la regulación de los receptores P2X3 y P2X7.