Integrase Inhibidores | Integrase Inhibitors
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S2005 | Raltegravir | Raltegravir es un potente inhibidor de la integrase (IN) para WT y S217Q PFV IN con una IC50 de 90 nM y 40 nM en ensayos sin células, respectivamente. Muestra una selectividad más de 1000 veces mayor para HIV-1 IN sobre varias enzimas relacionadas dependientes de Mg2+, como la polimerasa del VHC, la transcriptasa inversa del VIH, la RNaseH del VIH y las polimerasas α, β, γ humanas. |
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| S2001 | Elvitegravir | Elvitegravir es un inhibidor de la Integrase del VIH para VIH-1 IIIB, VIH-2 EHO y VIH-2 ROD con IC50 de 0,7 nM, 2,8 nM y 1,4 nM en ensayos libres de células, respectivamente. |
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| S2667 | GSK1349572 (Dolutegravir) | El dolutegravir es un inhibidor de la integrase del VIH de unión a dos metales con una IC50 de 2,7 nM en un ensayo sin células, con una actividad modesta contra los mutantes de firma resistentes a raltegravir Y143R, Q148K, N155H y G140S/Q148H. |
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| S7766 | GSK1265744 (Cabotegravir) | Cabotegravir (GSK744, GSK1265744, S/GSK1265744) es un inhibidor de la integrase del VIH de acción prolongada contra una amplia gama de subtipos de VIH, e inhibe la reacción de transferencia de hebra catalizada por la integrase del VIH-1 con una IC50 de 3,0 nM. Fase 2. |
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| S5245 | Raltegravir potassium | Raltegravir Potassium (MK-0518 potasio) es la sal potásica de Raltegravir biodisponible por vía oral, el primer inhibidor de la human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) integrase aprobado. |
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| S4642 | Dolutegravir Sodium | Dolutegravir Sodium (GSK-1349572A) es un inhibidor de la Integrase del VIH con una IC50 de 2,7 nM. |
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| S2765 | MK-2048 | MK-2048 es un potente inhibidor de integrase (IN) e INR263K con una IC50 de 2,6 nM y 1,5 nM, respectivamente. |
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| S5911 | Bictegravir | Bictegravir (GS-9883) es un inhibidor novedoso, potente, de una sola dosis diaria y no potenciado de la integrase del VIH-1. |
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| S1366 | BMS-707035 | BMS-707035 es un inhibidor específico de la integrase (IN) del VIH-I con una IC50 de 15 nM. Fase 2. |
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| E0161 | Bictegravir Sodium |
Bictegravir (GS-9883) Sodium es un inhibidor novedoso y potente de la HIV-1 integrase, que se dirige específicamente a la actividad de transferencia de cadena de la IN con una IC50 de 7,5 nM. |
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| E0459 | Robinetin | Robinetin inhibe la escisión e integración de la HIV Integrase de manera dosis-dependiente, inhibe la DNA synthesis en Proteus vulgaris y la RNA synthesis en S. aureus, también inhibe la peroxidación lipídica de la membrana de fosfatidilcolina de yema de huevo (EYPC) y la glicosilación de la hemoglobina A (HbA) con alta eficiencia. | ||
| E4468 | Cabotegravir Sodium | El Cabotegravir (GSK-1265744) sódico es un inhibidor de la transferencia de cadena de la HIV Integrase, de administración oral y acción prolongada. También inhibe el transportador de aniones orgánicos 1/3 (OAT1/OAT3) con un CI50 de 0,41 μM y 0,81 μM para OAT3 y OAT1, respectivamente. | ||
| S0235 | Lavendustin B | Lavendustin B inhibe la interacción de la Integrase del VIH-1 (IN) con su cofactor celular cognado, el factor de crecimiento derivado del epitelio del cristalino (LEDGF/p75). Este compuesto es un inhibidor de la tirosina quinasa y también un inhibidor competitivo del transportador de glucosa 1 (Glut1). | ||
| S4187 | Salicylanilide | Los Salicylanilides (WR10019, 2-Hidroxibenzanilida) son un grupo de compuestos con una amplia gama de actividades biológicas, incluyendo potencia antiviral, actividades antibacterianas (incluyendo antimicobacterianas) y antifungal. |
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