Name: BMS-707035
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1366
Rating: 5 (1 reviews)

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Control de calidad

Lote: S136601 DMSO]38 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.8%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.8

Dianas relacionadas	Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Otros Integrase Inhibidores	MK-2048 Lavendustin B Robinetin

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	410.42	Fórmula	C₁₇H₁₉FN₄O₅S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	729607-74-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CN1C(=O)C(=C(N=C1N2CCCCS2(=O)=O)C(=O)NCC3=CC=C(C=C3)F)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 38 mg/mL (92.58 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	HIV-I integrase 15 nM
In vitro	BMS-707035 es una pirimidina carboxamida similar al Raltegravir, el primer inhibidor de la integrase autorizado para uso clínico. Este compuesto es un inhibidor potente, específico y reversible de la integrase (IN) del VIH-I que bloquea la actividad de transferencia de cadena de la IN del VIH con una IC50 de 15 nM. Sin embargo, se ha encontrado que varias mutaciones de IN, incluidas V75I, Q148R, V151I y G163R, confieren resistencia a los inhibidores de la IN del VIH. La unión de este compuesto y del ADN diana a la IN son eventos mutuamente excluyentes, como lo revela el hecho de que la inhibición de la catálisis de transferencia de cadena por este químico se supera al aumentar la cantidad de ADN diana. La afinidad de unión de este compuesto a la IN también se ve afectada por las cuatro bases terminales en el extremo 5' de la repetición terminal larga (LTR) U5 preprocesada. La Gln¹⁴⁸ de la IN es crucial para la unión de este químico a la IN. El terminal 3' de la LTR viral, por otro lado, retrasa la velocidad de asociación de este compuesto con la IN, al regular la cinética de unión y disociación.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17715137/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18991395/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT00397566	Withdrawn	HIV Infections	Bristol-Myers Squibb	February 2007	Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

BMS-707035 Integrase inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 410.42