Name: Dolutegravir Sodium
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4642
Rating: 5 (8 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.94%

99.94

Dianas relacionadas	Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Otros Integrase Inhibidores	MK-2048 BMS-707035 Lavendustin B Robinetin

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	441.36	Fórmula	C₂₀H₁₉F₂N₃O₅.Na	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1051375-19-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	GSK-1349572A			Smiles	CC1CCOC2N1C(=O)C3=C(C(=O)C(=CN3C2)C(=O)NCC4=C(C=C(C=C4)F)F)[O-].[Na+]

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 5 mg/mL (11.32 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	HIV integrase (Cell-free assay) 2.7 nM
In vitro	Dolutegravir (S/GSK1349572) inhibe la transferencia de cadena catalizada por la integrase del VIH-1 con una concentración inhibitoria del 50 % (IC50) de 2,7 nM. S/GSK1349572 inhibe tanto el paso de transferencia de cadena de la reacción de integración del VIH in vitro como la replicación del VIH en células con potencias similares. El inhibidor no tiene efecto sobre la síntesis total de ADN viral en células infectadas, pero bloquea la integración del ADN viral en el ADN del huésped con la misma potencia que su efecto antiviral.
In vivo	La biodisponibilidad del dolutegravir fue alta cuando se administró como una solución, pero estuvo limitada por la velocidad de disolución o la solubilidad cuando se administró como una suspensión. El dolutegravir es el principal componente circulante en ratones, ratas y monos, y se ha demostrado que la glucuronidación directa del éter es la principal vía de biotransformación. El dolutegravir se elimina principalmente a través de las heces, ya sea sin absorber o por hidrólisis del glucurónido o del conjugado de glucosa.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21115794/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25034010/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Dolutegravir Sodium Integrase inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 441.36