Dolutegravir Sodium

N.º de catálogoS4642 Lote:S464202

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Datos técnicos

Fórmula

C20H19F2N3O5.Na
Peso molecular 441.36 Número CAS 1051375-19-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 2 mg/mL (4.53 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Dolutegravir Sodium (GSK-1349572A) es un inhibidor de la Integrase del VIH con una IC50 de 2,7 nM.
Objetivos
HIV integrase
(Cell-free assay)
2.7 nM
In vitro Dolutegravir (S/GSK1349572) inhibe la transferencia de cadena catalizada por la integrase del VIH-1 con una concentración inhibitoria del 50 % (IC50) de 2,7 nM. S/GSK1349572 inhibe tanto el paso de transferencia de cadena de la reacción de integración del VIH in vitro como la replicación del VIH en células con potencias similares. El inhibidor no tiene efecto sobre la síntesis total de ADN viral en células infectadas, pero bloquea la integración del ADN viral en el ADN del huésped con la misma potencia que su efecto antiviral.
In vivo La biodisponibilidad del dolutegravir fue alta cuando se administró como una solución, pero estuvo limitada por la velocidad de disolución o la solubilidad cuando se administró como una suspensión. El dolutegravir es el principal componente circulante en ratones, ratas y monos, y se ha demostrado que la glucuronidación directa del éter es la principal vía de biotransformación. El dolutegravir se elimina principalmente a través de las heces, ya sea sin absorber o por hidrólisis del glucurónido o del conjugado de glucosa.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:[1]
  • Líneas celulares

    MT-4 cells

  • Concentraciones

    0.16, 0.8, 4, 20 nM

  • Tiempo de incubación

    6 h or 18 h

  • Método

    In vitro growth inhibition (cytotoxicity) studies are conducted with S/GSK1349572 in proliferating human leukemic and lymphomic cell lines (IM-9, U-937, MT-4, and Molt-4) as well as in stimulated and unstimulated human PBMCs. ATP levels are quantified by using the CellTiter-Glo luciferase reagent to measure the ability of a compound to inhibit cell growth as an indicator of the compound's potential for cytotoxicity.
Estudio en animales:[2]
  • Modelos animales

    male Crl:CD (SD) rats, cynomolgus monkeys,

  • Dosificaciones

    5 mg/kg for i.v.; 5, 50, 100, and 250 mg/kg(rats, oral); 3, 10, and 50 mg/kg(monkeys, oral)

  • Administración

    i.v./oral administration

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21115794/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25034010/

Validación de productos por parte del cliente

Comparison of the activity of dolutegravir (DTG), raltegravir (RAL), and elvitegravir (EVG) against wild-type HIV-2ROD9. Values for RAL and EVG include data from two previously-published studies of HIV-2 from our group [14,15] plus additional determinations; all data were obtained using the single-cycle assay. Bars indicate mean 50% effective concentrations (EC50); the number of independent determinations (n) for each strain is shown below the x-axis. P values were obtained via analysis of variance (ANOVA) of log10-transformed EC50 values with Tukey’s post test (Prism v6.0). No cytotoxic effects were observed in dolutegravir-treated MAGIC-5A cultures at concentrations as high as 10,000 nM.

Datos de [ , , Retrovirology, 2015, 12:10 ]

Sellecks Dolutegravir Sodium Ha sido citado por 8 Publicaciones

Spectrum of Activity of Raltegravir and Dolutegravir Against Novel Treatment-Associated Mutations In HIV-2 Integrase: A Phenotypic Analysis Using An Expanded Panel of Site-Directed Mutants [ J Infect Dis, 2022, jiac037] PubMed: 35134180
Inhibition of Adipose Tissue Beiging by HIV Integrase Inhibitors, Dolutegravir and Bictegravir, Is Associated with Adipocyte Hypertrophy, Hypoxia, Elevated Fibrosis, and Insulin Resistance in Simian Adipose Tissue and Human Adipocytes [ Cells, 2022, 11(11)1841] PubMed: 35681536
Reduction of CD8 T cell functionality but not inhibitory capacity by integrase inhibitors [ J Virol, 2022, JVI0173021] PubMed: 35019724
Effects of Injection Volume and Route of Administration on Dolutegravir In Situ Forming Implant Pharmacokinetics [ Pharmaceutics, 2022, 14(3)615] PubMed: 35335991
Impact of combinations of clinically observed HIV integrase mutations on phenotypic resistance to integrase strand transfer inhibitors (INSTIs): a molecular study [ J Antimicrob Chemother, 2022, dkab498] PubMed: 35061879
Activation of PERK-ATF4-CHOP pathway as a novel therapeutic approach for efficient elimination of HTLV-1-infected cells. [ Blood Adv, 2020, 12;4(9):1845-1858] PubMed: 32369565
HIV-1 Subtype C with PYxE Insertion Has Enhanced Binding of Gag-p6 to Host Cell Protein ALIX and Increased Replication Fitness. [ J Virol, 2019, 93(9)] PubMed: 30760577
Interactions of Prototype Foamy Virus Capsids with Host Cell Polo-Like Kinases Are Important for Efficient Viral DNA Integration [ PLoS Pathog, 2016, 12(8):e1005860] PubMed: 27579920

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