Home Microbiology Integrase Inhibidor Elvitegravir

solo para uso en investigación

Elvitegravir Integrase Inhibidor

Cat. No.: S2001

Elvitegravir es un inhibidor de la Integrase del VIH para VIH-1 IIIB, VIH-2 EHO y VIH-2 ROD con IC50 de 0,7 nM, 2,8 nM y 1,4 nM en ensayos libres de células, respectivamente.
Elvitegravir Integrase Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 447.88

Saltar a

Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.97%
99.97

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Líneas celulares Tipo de ensayo Concentración Tiempo de incubación Formulación Descripción de la actividad PMID
human C8166 cells Function assay Antiviral activity against HIV1 LAI 3B infected in human C8166 cells assessed as protection against virus-induced cytopathic effect by MTT assay, EC50=0.21 nM
MT4 cells Function assay Antiviral activity against HIV1 3B in MT4 cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect by MTT assay, EC50=0.37 nM
human MT4 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human MT4 cells by MTT assay, CC50=1.15 μM
Haga clic para ver más datos experimentales de líneas celulares

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 447.88 Fórmula

C23H23ClFNO5

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 697761-98-1 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos GS-9137,JTK-303,D06677 Smiles CC(C)C(CO)N1C=C(C(=O)C2=C1C=C(C(=C2)CC3=C(C(=CC=C3)Cl)F)OC)C(=O)O

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 89 mg/mL (198.71 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 35 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
HIV-1 IIIB
(Cell-free assay)
0.7 nM
HIV-2 ROD
(Cell-free assay)
1.4 nM
HIV-2 EHO
(Cell-free assay)
2.8 nM
In vitro

Elvitegravir inhibits PBMC and PA with IC50 of 0.89 and 20 nM, respectively. This compound prevents the integration of HIV-1 cDNA through the inhibition of DNA strand transfer. It suppresses the replication of HIV-1, including various subtypes and multiple-drug-resistant clinical isolates, and HIV-2 strains with a 50% effective concentration in the subnanomolar to nanomolar range. This inhibitor blocks the replication of HIV-1 clinical isolates carrying NRTI, NNRTI, and PI resistance-associated genotypes. It inhibits the HIV replication at a step that occurs after reverse transcription but before proteolytic cleavage, consistent with the integration step. This chemical inhibits the synthesis of strand transfer products with an IC50 of 54 nM. It blocks integration via the inhibition of IN-mediated strand transfer. This agent inhibits the integration of the HIV-based vector used as a positive control for the luciferase assay with an EC50 of 0.8 nM, as observed in the MAGI assay with HIV-1IIIB. It suppresses the replication of MLV infection with IC50 of 5.8 nM as well as that of the primate retrovirus SIV (IC50 = 0.5 nM), revealing that IN inhibitors have antiviral activity against a broad range of retroviruses. This compound is active against HIV-1 and HIV-2 and has a serum-free antiviral IC50 of 0.3-0.9 nM in peripheral blood mononuclear cells.

Referencias

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT04047420 Completed
HIV Infections
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)|CONRAD
 December 11 2019 Phase 1
NCT03976752 Completed
HIV/AIDS
Emory University|Centers for Disease Control and Prevention
 March 13 2019 Phase 1
NCT02985996 Completed
HIV Infections
Emory University|Centers for Disease Control and Prevention
 February 6 2017 Phase 1
NCT02251236 Completed
HIV
University of California San Diego|Gilead Sciences|University at Buffalo
 January 2016 Not Applicable
NCT02600819 Completed
HIV-1 Infection
Gilead Sciences
 December 14 2015 Phase 3
NCT02295384 Completed
HIV
Holdsworth House Medical Practice|Gilead Sciences
 November 2014 --