Name: Elvitegravir
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2001
Rating: 5 (33 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.97%

99.97

Dianas relacionadas	Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Otros Integrase Inhibidores	MK-2048 BMS-707035 Lavendustin B Robinetin

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Descripción de la actividad
human C8166 cells	Function assay	Antiviral activity against HIV1 LAI 3B infected in human C8166 cells assessed as protection against virus-induced cytopathic effect by MTT assay, EC50=0.21 nM
MT4 cells	Function assay	Antiviral activity against HIV1 3B in MT4 cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect by MTT assay, EC50=0.37 nM
human MT4 cells	Cytotoxicity assay	Cytotoxicity against human MT4 cells by MTT assay, CC50=1.15 μM
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	447.88	Fórmula	C₂₃H₂₃ClFNO₅	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	697761-98-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	GS-9137,JTK-303,D06677			Smiles	CC(C)C(CO)N1C=C(C(=O)C2=C1C=C(C(=C2)CC3=C(C(=CC=C3)Cl)F)OC)C(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 89 mg/mL (198.71 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 35 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.000mg/ml (2.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	HIV-1 IIIB (Cell-free assay) 0.7 nM HIV-2 ROD (Cell-free assay) 1.4 nM HIV-2 EHO (Cell-free assay) 2.8 nM
In vitro	Elvitegravir inhibe PBMC y PA con una IC50 de 0,89 y 20 nM, respectivamente. Este compuesto previene la integración del ADNc del VIH-1 a través de la inhibición de la transferencia de hebras de ADN. Suprime la replicación del VIH-1, incluyendo varios subtipos y aislados clínicos multirresistentes, y cepas de VIH-2 con una concentración efectiva del 50% en el rango subnanomolar a nanomolar. Este inhibidor bloquea la replicación de aislados clínicos de VIH-1 que portan genotipos asociados a la resistencia a NRTI, NNRTI y PI. Inhibe la replicación del VIH en una etapa que ocurre después de la transcripción inversa pero antes de la escisión proteolítica, lo que es consistente con la etapa de integración. Este químico inhibe la síntesis de productos de transferencia de hebras con una IC50 de 54 nM. Bloquea la integración mediante la inhibición de la transferencia de hebras mediada por IN. Este agente inhibe la integración del vector basado en VIH utilizado como control positivo para el ensayo de luciferasa con una EC50 de 0,8 nM, como se observó en el ensayo MAGI con VIH-1IIIB. Suprime la replicación de la infección por MLV con una IC50 de 5,8 nM, así como la del retrovirus de primates SIV (IC50 = 0,5 nM), revelando que los inhibidores de IN tienen actividad antiviral contra una amplia gama de retrovirus. Este compuesto es activo contra el VIH-1 y el VIH-2 y tiene una IC50 antiviral sin suero de 0,3-0,9 nM en células mononucleares de sangre periférica.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17977962/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22149610/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04047420	Completed	HIV Infections	National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)\|CONRAD	December 11 2019	Phase 1
NCT03976752	Completed	HIV/AIDS	Emory University\|Centers for Disease Control and Prevention	March 13 2019	Phase 1
NCT02985996	Completed	HIV Infections	Emory University\|Centers for Disease Control and Prevention	February 6 2017	Phase 1
NCT02251236	Completed	HIV	University of California San Diego\|Gilead Sciences\|University at Buffalo	January 2016	Not Applicable
NCT02600819	Completed	HIV-1 Infection	Gilead Sciences	December 14 2015	Phase 3
NCT02295384	Completed	HIV	Holdsworth House Medical Practice\|Gilead Sciences	November 2014	--

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Elvitegravir Integrase inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 447.88