Elvitegravir

N.º de catálogoS2001 Lote:S200101

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Datos técnicos

Fórmula

C23H23ClFNO5
Peso molecular 447.88 Número CAS 697761-98-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 90 mg/mL (200.94 mM)
Ethanol 35 mg/mL (78.14 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Elvitegravir es un inhibidor de la Integrase del VIH para VIH-1 IIIB, VIH-2 EHO y VIH-2 ROD con IC50 de 0,7 nM, 2,8 nM y 1,4 nM en ensayos libres de células, respectivamente.
Objetivos
HIV-1 IIIB
(Cell-free assay)		 HIV-2 ROD
(Cell-free assay)		 HIV-2 EHO
(Cell-free assay)
0.7 nM 1.4 nM 2.8 nM
In vitro

Elvitegravir inhibe PBMC y PA con una IC50 de 0,89 y 20 nM, respectivamente. Este compuesto previene la integración del ADNc del VIH-1 a través de la inhibición de la transferencia de hebras de ADN. Suprime la replicación del VIH-1, incluyendo varios subtipos y aislados clínicos multirresistentes, y cepas de VIH-2 con una concentración efectiva del 50% en el rango subnanomolar a nanomolar. Este inhibidor bloquea la replicación de aislados clínicos de VIH-1 que portan genotipos asociados a la resistencia a NRTI, NNRTI y PI. Inhibe la replicación del VIH en una etapa que ocurre después de la transcripción inversa pero antes de la escisión proteolítica, lo que es consistente con la etapa de integración. Este químico inhibe la síntesis de productos de transferencia de hebras con una IC50 de 54 nM. Bloquea la integración mediante la inhibición de la transferencia de hebras mediada por IN. Este agente inhibe la integración del vector basado en VIH utilizado como control positivo para el ensayo de luciferasa con una EC50 de 0,8 nM, como se observó en el ensayo MAGI con VIH-1IIIB. Suprime la replicación de la infección por MLV con una IC50 de 5,8 nM, así como la del retrovirus de primates SIV (IC50 = 0,5 nM), revelando que los inhibidores de IN tienen actividad antiviral contra una amplia gama de retrovirus. Este compuesto es activo contra el VIH-1 y el VIH-2 y tiene una IC50 antiviral sin suero de 0,3-0,9 nM en células mononucleares de sangre periférica.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17977962/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22149610/

Validación de productos por parte del cliente

<p>PhA efflux in MDCKII-BCRP cells. Concentration-dependent inhibition of BCRP/ABCG2 by elvitegravir and vicriviroc. Each curve depicts one representative experiment of a series of three or four; each concentration was tested in 30000 cells.</p><div><div> </div></div><p> </p>

Datos de [ J Antimicrob Chemother , 2011 , 66, 802-812 ]

<p>mdr1a/b and ABCB1 inhibition measured by calcein assay. Concentration-dependent effects of elvitegravir and vicriviroc on calcein accumulation in P388/dx cells (a) and L-MDR1 cells (b). Each curve depicts one representative experiment of a series of three or four. Data are expressed as means+SEM.</p>

Datos de [ J Antimicrob Chemother , 2011 , 66, 802-812 ]

<p>Effect of antiretrovirals and positive control rifampicin (at 10 μmol/L) on ABCB1 function in LS180 cells after 3 and 7 days (d) of treatment. ABCB1 function was normalized to the medium control. Data are expressed as means+SEM for n¼4. **P<0.01.</p>

Datos de [ J Antimicrob Chemother , 2011 , 66, 802-812 ]

<p>Functional windows of antiviral drug action. (A) At the indicated times, 10-fold EC95 adjusted levels of RAL, EVG, AZT, or NVP were added to HIV-Luc-infected cultures. Cells were lysed at 48 h postinfection, and luciferase activities are expressed as the percentage of the response in non-drug-treated cells. (B) Results of an experiment similar to that in panel A, except cells were treated with 10 the EC95 of RAL, 100 the EC95 of RAL, 10 the EC95 of EVG, or 100 the EC95 of EVG at the indicated times. Numbers indicate the time (in h) required for 50% inhibition compared to the no-drug control (dashed lines).</p><div><div> </div></div><p> </p>

Datos de [ Antim Ag Ch , 2011 , 55, 42-49 ]

Sellecks Elvitegravir Ha sido citado por 34 Publicaciones

HMGB1 Expression Levels Correlate with Response to Immunotherapy in Non-Small Cell Lung Cancer [ Lung Cancer, 2024, 15:55-67] PubMed: 38741920
Biological and Structural Analyses of New Potent Allosteric Inhibitors of HIV-1 Integrase [ Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223] PubMed: 37310224
Acute antagonism in three-drug combinations for vaginal HIV prevention in humanized mice [ Sci Rep, 2023, 13(1):4594] PubMed: 36944714
Anti-HIV drug elvitegravir suppresses cancer metastasis via increased proteasomal degradation of m6A methyltransferase METTL3 [ Cancer Res, 2022, canres.4124.2021] PubMed: 35507004
In Vitro Susceptibility of HIV Isolates with High Growth Capability to Antiretroviral Drugs [ Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15380] PubMed: 36499705
Reduction of CD8 T cell functionality but not inhibitory capacity by integrase inhibitors [ J Virol, 2022, JVI0173021] PubMed: 35019724
Impact of combinations of clinically observed HIV integrase mutations on phenotypic resistance to integrase strand transfer inhibitors (INSTIs): a molecular study [ J Antimicrob Chemother, 2022, dkab498] PubMed: 35061879
Biochemical Activity of RAGs Is Impeded by Dolutegravir, an HIV Integrase Inhibitor [ Cell Death Discov, 2020, 6:50] PubMed: 32566255
Effect of HIV infection and antiretroviral therapy on immune cellular functions. [ JCI Insight, 2019, 4(12)] PubMed: 31217351
HIV-1 Subtype C with PYxE Insertion Has Enhanced Binding of Gag-p6 to Host Cell Protein ALIX and Increased Replication Fitness. [ J Virol, 2019, 93(9)] PubMed: 30760577

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