CXCR Inhibidores | CXCR Inhibitors

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S8947 SX-682 SX-682 es un inhibidor alostérico de molécula pequeña y biodisponible por vía oral de CXCR1 y CXCR2 que bloquea el reclutamiento de MDSC tumorales y mejora la activación de células T y la inmunidad antitumoral.
Biomolecules, 2025, 15(5)645
Cell Metab, 2024, 36(5):984-999.e8
Nat Commun, 2023, 14(1):4677
S8505 LY2510924 LY2510924 es un antagonista potente y selectivo de CXCR4 que bloquea específicamente la unión de SDF-1 a CXCR4 con un valor de IC50 de 0,079 nmol/L e inhibe la unión de GTP inducida por SDF-1 con un valor de Kb de 0,38 nmol/L.
Front Physiol, 2024, 15:1349119
Nat Commun, 2023, 14(1):2207
S6620 Danirixin (GSK1325756) GSK1325756 (Danirixin) es un antagonista de CXCR2 de molécula pequeña, no peptídico, de alta afinidad (IC50 para la unión de CXCL8 (IL-8) = 12,5 nM), selectivo y reversible.
Redox Biol, 2024, 76:103323
Theranostics, 2019, 9(18):5332-5346
S9516 SB 265610 SB265610, un antagonista competitivo del receptor humano CXCR2, puede desplazar [125I]-IL-8 y [125I]-GROα con valores de pIC50 de 8,41 y 8,47 respectivamente, impidiendo la activación del receptor al unirse a una región distinta del sitio de unión del agonista.
Biomed Pharmacother, 2025, 188:118203
Biochem Biophys Res Commun, 2025, 785:152706
S2879 AMD3465 hexahydrobromide AMD3465 es un antagonista monomacrocíclico de CXCR4.
Front Oncol, 2021, 11:708915
S8869 UNBS5162 UNBS5162 es un pan-antagonista de la expresión de quimiocinas CXCL con actividad citotóxica in vitro (rango de CI50 de 0,5-5 µM) contra una variedad de líneas celulares de cáncer humano, incluyendo glioblastoma (Hs683 y U373MG), colorrectal (HCT-15 y LoVo), pulmón no microcítico (A549) y mama (MCF-7).
Cell Discov, 2023, 9(1):104
S9665 Motixafortide (BL-8040, BKT140) Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoil, 4F-benzoil-TN14003, T140) es un antagonista de CXCR4 con una IC50 de ~1 nM. BL-8040 induce la apoptosis de los blastos de LMA mediante la regulación a la baja de ERK, BCL-2, MCL-1 y cyclin-D1 a través de una expresión alterada de miR-15a/16-1.
King's College London, 2023,
S6617 MSX-122 MSX-122 (Q-122) es una nueva molécula pequeña y antagonista parcial de CXCR4 (IC50~10 nM).
Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 10.1016/j.jcmgh.2023.10.007
E1318 Mavorixafor Mavorixafor (AMD-070) es un potente y selectivo antagonista de CXCR4, con un valor de IC50 de 13 nM contra la unión de CXCR4 125I-SDF.
S0292 MSX-127 MSX-127 (NSC-23026) es un antagonista del receptor de quimiocinas tipo 4 (CXCR4).
S0293 MSX-130 MSX-130 es un antagonista del receptor de quimiocinas C-X-C tipo 4 (CXCR4).
E7614 NBI-74330 NBI-74330 es un potente antagonista de CXCR3 y exhibe una potente inhibición de la unión específica de (125I)CXCL10 y (125I)CXCL11 con un Ki de 1,5 y 3,2 nM, respectivamente.
E4650 Ladarixin Ladarixin (DF 2156A base libre) es una molécula pequeña, de administración oral, antagonista alostérico y no competitivo de doble CXCR1 y CXCR2. Es capaz de reducir el influjo neutrofílico agudo y crónico, y puede utilizarse en la investigación del asma, la fibrosis pulmonar idiopática, la infección por influenza A y la EPOC, las condiciones de melanoma cutáneo y uveal.
S3951 Tannic acid Tannic acid (ácido galotánico), un compuesto polifenólico, es un inhibidor de CXCL12/CXCR4 con actividad antiangiogénica, antiinflamatoria y antitumoral.
S9725 Balixafortide (POL6326)

Un antagonista peptídico oralmente biodisponible del receptor 4 de quimiocina CXC (CXCR4), Balixafortide (POL6326), es un compuesto de interés en este contexto.

S8309 ATI-2341 ATI-2341, un pepducín dirigido al receptor de quimiocina C-X-C tipo 4 (CXCR4), es un agonista alostérico que activa la proteína G heterotrimérica inhibidora (Gi) para promover la inhibición de la producción de cAMP e inducir la movilización de calcio.
E5984New ML339 ML339 es un antagonista potente y selectivo de CXCR6. ML339 antagoniza el reclutamiento de β-arrestina inducido por CXCL16 y la señalización de cAMP a través del receptor humano CXCR6 con valores de IC50 de 0,3 y 1,4 μM, respectivamente. ML339 no muestra actividad inhibitoria contra CXCR5, CXCR4 y CCR6. ML339 puede utilizarse como un agente potencial para la investigación del cáncer de próstata.
S0438 TAK-779 TAK-779 (Takeda 779), un compuesto no peptídico, es un potente antagonista de CCR5 y CXCR3, con un Ki de 1,1 nM para CCR5. También exhibe una inhibición altamente potente y selectiva de la R5 HIV-1 replication con EC50 y EC90 de 1,2 y 5,7 nM, respectivamente. También suprime el desarrollo de la tormenta de citoquinas en el modelo murino del síndrome de dificultad respiratoria aguda relacionado con el SARS-CoV-2.