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XRK3F2 RUNX inhibidor

Name: XRK3F2
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8756
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S8756

XRK3F2 es un inhibidor del dominio p62-ZZ que atenúa la supresión de Runx2 inducida por MM in vitro, y este compuesto induce la formación y remodelación de hueso nuevo en presencia de tumor in vivo.

XRK3F2 RUNX inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 435.89

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Control de calidad

Lote: S875601 DMSO]87 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.29%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.29

Dianas relacionadas	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Otros RUNX Inhibidores	CADD522 Muramyl dipeptide (MDP)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	435.89	Fórmula	C₂₃H₂₄ClF₂NO₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	2375193-43-2	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	Cl.OCCNCC1=CC=C(OCC2=CC=C(F)C=C2)C(=C1)OCC3=CC=C(F)C=C3

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 87 mg/mL (199.59 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	p62-ZZ
In vitro	XRK3F2 bloquea la activación de TNFα y MM (Mieloma múltiple) de la señalización descendente desde el centro de señalización p62. Además, este compuesto también disminuye directamente la formación de osteoclastos. Inhibe directamente el crecimiento celular de células MM CD138+ primarias y líneas celulares MM humanas in vitro, sin afectar negativamente el crecimiento de BMSC. Este químico no tiene efecto sobre el hueso no portador de MM. Bloquea la fosforilación de NFκB estimulada por TNFα pero no por IL-1β en BMSC de pacientes con MM e inhibe la degradación de IκBα al interferir con la activación de p-IκBα en células MM tratadas con TNFα. Este compuesto también inhibe significativamente la expresión de VCAM-1, IL-6 y RANKL mejorada por TNFα por BMSCs de pacientes con MM en comparación con el vehículo. Activa directamente las caspasas 3, 7 y 9 en células MM y disminuye la señalización de NFκB en MM, lo que resulta en la agregación de la caspasa 8 y sus caspasas efectoras descendentes. Por lo tanto, altas concentraciones de este químico inducen apoptosis en células MM.
In vivo	In vivo, XRK3F2 induce la formación y remodelación de hueso nuevo en presencia de tumor. La t_1/2 de este compuesto en ratones es de 10,3 horas. Induce una formación dramática y local de hueso nuevo en huesos portadores de MM in vivo, pero no induce formación de hueso nuevo en huesos de los mismos animales que no están directamente inoculados con células MM. Los resultados demuestran que este químico altera el efecto de MM en el hueso.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30008697/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26286116/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):