XRK3F2

N.º de catálogoS8756 Lote:S875601

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Datos técnicos

Fórmula

C23H24ClF2NO3
Peso molecular 435.89 Número CAS 2375193-43-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 87 mg/mL (199.59 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción XRK3F2 es un inhibidor del dominio p62-ZZ que atenúa la supresión de Runx2 inducida por MM in vitro, y este compuesto induce la formación y remodelación de hueso nuevo en presencia de tumor in vivo.
Objetivos
p62-ZZ
In vitro

XRK3F2 bloquea la activación de TNFα y MM (Mieloma múltiple) de la señalización descendente desde el centro de señalización p62. Además, este compuesto también disminuye directamente la formación de osteoclastos. Inhibe directamente el crecimiento celular de células MM CD138+ primarias y líneas celulares MM humanas in vitro, sin afectar negativamente el crecimiento de BMSC. Este químico no tiene efecto sobre el hueso no portador de MM. Bloquea la fosforilación de NFκB estimulada por TNFα pero no por IL-1β en BMSC de pacientes con MM e inhibe la degradación de IκBα al interferir con la activación de p-IκBα en células MM tratadas con TNFα. Este compuesto también inhibe significativamente la expresión de VCAM-1, IL-6 y RANKL mejorada por TNFα por BMSCs de pacientes con MM en comparación con el vehículo. Activa directamente las caspasas 3, 7 y 9 en células MM y disminuye la señalización de NFκB en MM, lo que resulta en la agregación de la caspasa 8 y sus caspasas efectoras descendentes. Por lo tanto, altas concentraciones de este químico inducen apoptosis en células MM.
In vivo

In vivo, XRK3F2 induce la formación y remodelación de hueso nuevo en presencia de tumor. La t1/2 de este compuesto en ratones es de 10,3 horas. Induce una formación dramática y local de hueso nuevo en huesos portadores de MM in vivo, pero no induce formación de hueso nuevo en huesos de los mismos animales que no están directamente inoculados con células MM. Los resultados demuestran que este químico altera el efecto de MM en el hueso.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    MC4 cells

  • Concentraciones

    5 μM

  • Tiempo de incubación

    48 h

  • Método

    MC4 cells are cultured in with or without 5TGM1 MM cells (in direct contact) for 48 h under proliferation conditions +/– this compound (5 μM). MM cells are then removed by washing and media is changed to osteogenic differentiation conditions +/– this compound. MC4 cells are collected at the time of MM cell removal (day 0), and after 4 days of differentiation culture in the absence of MM cells (day 4).
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    Specific-pathogen-free, male C57BL/KaLwRij mice (6–12 weeks of age) with implanted tumor

  • Dosificaciones

    27 mg/kg/day or 40 mg/kg/day

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30008697/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26286116/

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