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VU 0364770 GluR agonista

Name: VU 0364770
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2862
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S2862

VU 0364770 es un modulador alostérico positivo (PAM) de mGlu4 con una EC50 de 1,1 μM, exhibe una actividad insignificante en otros 68 receptores, incluidos otros subtipos de mGlu.

VU 0364770 GluR agonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 232.67

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Control de calidad

Lote: S286201 DMSO]47 mg/mL]false]Ethanol]47 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.98%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.98

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Otros GluR Inhibidores	pomaglumetad (LY404039) (S)-Glutamic acid CTEP (RO4956371) L-Glutamic acid monosodium salt Xanthurenic Acid O-Phospho-L-serine Capric acid ADX-47273 VU 0357121 MPEP

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	232.67	Fórmula	C₁₂H₉ClN₂O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	61350-00-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1=CC=NC(=C1)C(=O)NC2=CC(=CC=C2)Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 47 mg/mL (202.0 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 47 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	mGlu4 1.1 μM(EC50)
In vitro	VU0364770 es un modulador alostérico positivo potente y eficaz de mGlu4. VU0346770 exhibe una potencia de 1,1 ± 0,2 μM en mGlu4 humano en presencia de una concentración EC20 de glutamato y desplaza la curva de concentración-respuesta de glutamato 31,4 ± 4,0 veces hacia la izquierda. VU0364770 exhibe una potencia de 290 ± 80 nM en mGlu4 de rata e induce un desplazamiento hacia la izquierda de 18,1 ± 1,7 veces de la curva de concentración-respuesta de glutamato.
In vivo	VU0364770 muestra eficacia solo o cuando se administra en combinación con l-DOPA o un antagonista del receptor de adenosina 2A (A2A) preladenant actualmente en desarrollo clínico. Cuando se administra solo, VU0364770 exhibe eficacia en la reversión de la catalepsia inducida por haloperidol, la asimetría de las extremidades anteriores inducida por lesiones unilaterales de 6-hidroxidopamina (6-OHDA) del haz prosencefálico medial, y los déficits atencionales inducidos por lesiones nigroestriatales bilaterales de 6-OHDA en ratas. Además, VU0364770 mejora la eficacia de preladenant para revertir la catalepsia inducida por haloperidol cuando se administra en combinación. Los efectos de VU0364770 para revertir la asimetría de las extremidades anteriores también se potencian cuando el compuesto se coadministra con una dosis inactiva de l-DOPA, lo que sugiere que el modulador alostérico positivo de mGlu4 puede proporcionar actividad de ahorro de l-DOPA.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22088953/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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