Datos técnicos
| Fórmula | C12H9ClN2O |
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| Peso molecular | 232.67 | Número CAS | 61350-00-3 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 47 mg/mL (202.0 mM) | ||||
| Ethanol | 47 mg/mL (202.0 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | VU 0364770 es un modulador alostérico positivo (PAM) de mGlu4 con una EC50 de 1,1 μM, exhibe una actividad insignificante en otros 68 receptores, incluidos otros subtipos de mGlu. | ||
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| Objetivos |
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| In vitro | VU0364770 es un modulador alostérico positivo potente y eficaz de mGlu4. VU0346770 exhibe una potencia de 1,1 ± 0,2 μM en mGlu4 humano en presencia de una concentración EC20 de glutamato y desplaza la curva de concentración-respuesta de glutamato 31,4 ± 4,0 veces hacia la izquierda. VU0364770 exhibe una potencia de 290 ± 80 nM en mGlu4 de rata e induce un desplazamiento hacia la izquierda de 18,1 ± 1,7 veces de la curva de concentración-respuesta de glutamato. | ||
| In vivo | VU0364770 muestra eficacia solo o cuando se administra en combinación con l-DOPA o un antagonista del receptor de adenosina 2A (A2A) preladenant actualmente en desarrollo clínico. Cuando se administra solo, VU0364770 exhibe eficacia en la reversión de la catalepsia inducida por haloperidol, la asimetría de las extremidades anteriores inducida por lesiones unilaterales de 6-hidroxidopamina (6-OHDA) del haz prosencefálico medial, y los déficits atencionales inducidos por lesiones nigroestriatales bilaterales de 6-OHDA en ratas. Además, VU0364770 mejora la eficacia de preladenant para revertir la catalepsia inducida por haloperidol cuando se administra en combinación. Los efectos de VU0364770 para revertir la asimetría de las extremidades anteriores también se potencian cuando el compuesto se coadministra con una dosis inactiva de l-DOPA, lo que sugiere que el modulador alostérico positivo de mGlu4 puede proporcionar actividad de ahorro de l-DOPA. |
Protocolo (de referencia)
| Estudio en animales:[1] |
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Referencias
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