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UK-5099 (PF-1005023) Mitochondrial pyruvate carrier inhibidor

Name: UK-5099 (PF-1005023)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5317
Rating: 5 (19 reviews)

Cat. No.S5317

UK5099 (PF-1005023) es un potente inhibidor del mitochondrial pyruvate carrier, que inhibe el transporte de piruvato a través de la membrana plasmática de tripanosomas con un valor de Ki de 49 μM.

UK-5099 (PF-1005023) Mitochondrial pyruvate carrier inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 288.30

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros Mitochondrial pyruvate carrier Inhibidores	Azemiglitazone (MSDC-0602)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	288.30	Fórmula	C₁₈H₁₂N₂O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	56396-35-1	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	PF-1005023			Smiles	C1=CC=C(C=C1)N2C=C(C3=CC=CC=C32)C=C(C#N)C(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (346.86 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.250mg/ml (4.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.000mg/ml (13.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	mitochondrial pyruvate carrier 49 μM(Ki)
In vitro	UK5099 se une covalentemente a Mpc y bloquea el transporte de piruvato. UK5099 mejora la glucólisis aeróbica y disminuye la fosforilación oxidativa mitocondrial en células LnCap in vitro, lo que se acompaña de un aumento de la proporción de la fracción de población lateral (SP), un mayor nivel de expresión de marcadores de pluripotencia y una alta resistencia a la quimioterapia. UK5099 mejora el fenotipo similar a células madre de las células de cáncer de próstata a través de un cambio metabólico de la fosforilación oxidativa a la glucólisis aeróbica. UK5099 suprime la proliferación y arresta el ciclo celular de las células LnCap en G1/G0.
In vivo	UK-5099 ralentiza el crecimiento de tumores de xenoinjertos derivados de pacientes (PDX) en ratones sin una pérdida grave de peso corporal del animal.
Referencias	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1136287/ [2] https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1097276514007813 [3] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4741963/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28408240/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	GLUT1 / HK2 / LDHA / HIF-1α		27911865

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):