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UK-5099 (PF-1005023) Mitochondrial pyruvate carrier inhibitor

Name: UK-5099 (PF-1005023)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5317
Rating: 5 (19 reviews)

Cat. No.: S5317

UK5099 (PF-1005023) is a potent inhibitor of the mitochondrial pyruvate carrier, inhibiting pyruvate transport across the plasma membrane of trypanosomes with Ki value of 49 μM.

UK-5099 (PF-1005023) Mitochondrial pyruvate carrier inhibitor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 288.30

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros Mitochondrial pyruvate carrier Inhibidores	Azemiglitazone (MSDC-0602)

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	288.30	Fórmula	C₁₈H₁₂N₂O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	56396-35-1	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	PF-1005023			Smiles	C1=CC=C(C=C1)N2C=C(C3=CC=CC=C32)C=C(C#N)C(=O)O

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (346.86 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.250mg/ml (4.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.000mg/ml (13.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	mitochondrial pyruvate carrier 49 μM(Ki)
In vitro	UK5099 covalently binds to Mpc and blocks pyruvate transport. UK5099 enhances aerobic glycolysis and decreases mitochondrial oxidative phosphorylation in LnCap cell in vitro, which is accompanied by increasing proportion of side population (SP) fraction, higher level of stemness markers expression and exhibiting high resistance to chemotherapy. UK5099 enhances stem-like phenotype of prostatic cancer cell through metabolic shift from oxidative phosphorylation to aerobic glycolysis. UK5099 suppresses proliferation and arrested LnCap cell cycle at G1/G0.
In vivo	UK-5099 slows the growth of patient-derived xenograft (PDX) tumors in mice without severe loss of animal body weight.
Referencias	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1136287/ [2] https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1097276514007813 [3] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4741963/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28408240/

Aplicaciones (Applications)

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	GLUT1 / HK2 / LDHA / HIF-1α		27911865

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):