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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
1.250mg/ml
(4.34mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
UK5099 (PF-1005023) es un potente inhibidor del mitochondrial pyruvate carrier, que inhibe el transporte de piruvato a través de la membrana plasmática de tripanosomas con un valor de Ki de 49 μM.
Objetivos
mitochondrial pyruvate carrier
49 μM(Ki)
In vitro
UK5099 se une covalentemente a Mpc y bloquea el transporte de piruvato. UK5099 mejora la glucólisis aeróbica y disminuye la fosforilación oxidativa mitocondrial en células LnCap in vitro, lo que se acompaña de un aumento de la proporción de la fracción de población lateral (SP), un mayor nivel de expresión de marcadores de pluripotencia y una alta resistencia a la quimioterapia. UK5099 mejora el fenotipo similar a células madre de las células de cáncer de próstata a través de un cambio metabólico de la fosforilación oxidativa a la glucólisis aeróbica. UK5099 suprime la proliferación y arresta el ciclo celular de las células LnCap en G1/G0.
In vivo
UK-5099 ralentiza el crecimiento de tumores de xenoinjertos derivados de pacientes (PDX) en ratones sin una pérdida grave de peso corporal del animal.
Sellecks UK-5099 (PF-1005023) Ha sido citado por 20 Publicaciones
Integrated molecular-phenotypic profiling reveals metabolic control of morphological variation in a stem-cell-based embryo model
[ Cell Stem Cell, 2025, 32(5):759-777.e13]
Inhibition of the mitochondrial pyruvate carrier simultaneously mitigates hyperinflammation and hyperglycemia in COVID-19
[ Sci Immunol, 2023, eadf0348]
A Heme-Binding Transcription Factor BACH1 Regulates Lactate Catabolism Suggesting a Combined Therapy for Triple-Negative Breast Cancer
[ Cells, 2022, 11(7)1177]
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ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.
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