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Olitigaltin (TD139) Galectin-3 Inhibitor

Name: Olitigaltin (TD139)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0471
Rating: 5 (11 reviews)

Cat. No.S0471

Olitigaltin (TD-139, GB0-139) es un potente y selectivo inhibidor de galectin-3 con un Kd de 0,036 µM sobre galectin-1 y galectin-7 con un Kd de 2,2 µM y 32 µM, respectivamente. TD-139 se utiliza potencialmente para el tratamiento de la fibrosis pulmonar idiopática (FPI).

Olitigaltin (TD139) Galectin inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 648.64

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.48%

99.48

Dianas relacionadas	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Otros Galectin Inhibidores	OTX008 GB1107

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	648.64	Fórmula	C₂₈H₃₀F₂N₆O₈S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1450824-22-2	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	GB0-139			Smiles	C1=CC(=CC(=C1)F)C2=CN(N=N2)C3C(C(OC(C3O)SC4C(C(C(C(O4)CO)O)N5C=C(N=N5)C6=CC(=CC=C6)F)O)CO)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (154.16 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (7.71mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	galectin-3 (Cell-free assay) 0.036 μM(Kd) galectin-1 (Cell-free assay) 2.2 μM(Kd) galectin-7 (Cell-free assay) 32 μM(Kd)
In vitro	En células epiteliales alveolares pulmonares primarias (AEC), Olitigaltin (TD-139), un nuevo inhibidor de alta afinidad del dominio de unión a carbohidratos de la galectin-3, reduce la translocación de β-catenina inducida por TGF-β1 al núcleo y también bloquea la fosforilación de β-catenina inducida por TGF-β1.
In vivo	Olitigaltin (TD-139), un inhibidor altamente potente y selectivo del carbohidrato Galectin-3 (Gal-3), produce una disminución significativa del colágeno pulmonar total, y también disminuye la activación de β-catenina en el modelo de bleomicina de fibrosis pulmonar.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28166391/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3410728/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22095546/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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