Olitigaltin (TD139)

N.º de catálogoS0471 Lote:S047104

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₈H₃₀F₂N₆O₈S

Peso molecular

648.64

Número CAS

1450824-22-2

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (154.16 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (7.71mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Olitigaltin (TD-139, GB0-139) es un potente y selectivo inhibidor de galectin-3 con un Kd de 0,036 µM sobre galectin-1 y galectin-7 con un Kd de 2,2 µM y 32 µM, respectivamente. TD-139 se utiliza potencialmente para el tratamiento de la fibrosis pulmonar idiopática (FPI).

Objetivos

galectin-3 (Cell-free assay)	galectin-1 (Cell-free assay)	galectin-7 (Cell-free assay)
0.036 μM(Kd)	2.2 μM(Kd)	32 μM(Kd)

In vitro

En células epiteliales alveolares pulmonares primarias (AEC), Olitigaltin (TD-139), un nuevo inhibidor de alta afinidad del dominio de unión a carbohidratos de la galectin-3, reduce la translocación de β-catenina inducida por TGF-β1 al núcleo y también bloquea la fosforilación de β-catenina inducida por TGF-β1.

In vivo

Olitigaltin (TD-139), un inhibidor altamente potente y selectivo del carbohidrato Galectin-3 (Gal-3), produce una disminución significativa del colágeno pulmonar total, y también disminuye la activación de β-catenina en el modelo de bleomicina de fibrosis pulmonar.

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28166391/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3410728/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22095546/

Sellecks Olitigaltin (TD139) Ha sido citado por 11 Publicaciones

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Rescue of mitochondrial dysfunction through alteration of extracellular matrix composition in barth syndrome cardiac fibroblasts [ Biomaterials, 2025, 315:122922]	PubMed: 39509858
Citrus pectin-coated inhalable PLGA nanoparticles for treatment of pulmonary fibrosis [ J Mater Chem B, 2025, 13(10):3325-3339]	PubMed: 39918485
Exosomal Galectin-3 promotes peritoneal metastases in gastric adenocarcinoma via microenvironment alterations [ iScience, 2025, 28(1):111564]	PubMed: 39811647
Intravitreal injection of the Galectin-3 inhibitor TD139 provides neuroprotection in a rat model of ocular hypertensive glaucoma [ Mol Brain, 2024, 17(1):84]	PubMed: 39574161
In vitro and in vivo effects of Galectin-3 inhibitor TD139 on inflammation and ERK/JNK/p38 pathway in gestational diabetes mellitus [ Kaohsiung J Med Sci, 2024, 40(10):916-925]	PubMed: 39230472
Vdelta1 T cells are more resistant than Vdelta2 T cells to the immunosuppressive properties of galectin-3 [ Front Immunol, 2023, 14:1286097]	PubMed: 38259448
Epithelial Galectin-3 Induced the Mitochondrial Complex Inhibition and Cell Cycle Arrest of CD8+ T Cells in Severe/Critical COVID-19 [ Int J Mol Sci, 2023, 24(16)12780]	PubMed: 37628961
Inhibition of Galectin-3 in a Rat Model of Epilepsy and Kainate-Activated BV2 Cells Limits Microglial Activation Through the NLRP3/Pyroptosis Pathway [ Neuroimmunomodulation, 2023, 30(1):325-337]	PubMed: 37926077
Galectin-3 promotes the adipogenic differentiation of PDGFRα+ cells and ectopic fat formation in regenerating muscle [ Development, 2022, dev.199443]	PubMed: 35029658

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