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SCH-442416 Adenosine Receptor antagonista

Name: SCH-442416
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2945
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S2945

SCH-442416 es un antagonista selectivo del receptor A2A de adenosina que se une a los receptores A2A de adenosina humanos y de rata con un Ki de 0,048 nM y 0,5 nM, respectivamente.

SCH-442416 Adenosine Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 389.41

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.43%

99.43

Dianas relacionadas	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Otros Adenosine Receptor Inhibidores	Reversine CGS 21680 HCl ZM241385 SCH58261 Etrumadenant (AB928) A2AR antagonist 1 Ciforadenant (CPI-444) Imaradenant (AZD4635) DPCPX Proxyphylline

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	389.41	Fórmula	C₂₀H₁₉N₇O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	316173-57-6	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	COC1=CC=C(CCC[N]2N=CC3=C2N=C(N)[N]4N=C(N=C34)C5=CC=CO5)C=C1

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 78 mg/mL (200.3 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.950mg/ml (5.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 39 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.950mg/ml (5.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 39 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Human A2A receptor (Cell-free assay) 0.048 nM(Ki) Rat A2A receptor (Cell-free assay) 0.5 nM(Ki)
In vitro	SCH-442416 es un antagonista selectivo del receptor A2A de adenosina que se une a los receptores A2A de adenosina humanos y de rata con un Ki de 0,048 nM y 0,5 nM, respectivamente.
In vivo	SCH-442416 (0,017 mg/kg; i.p.) anula completamente la disminución de la lesión del músculo esquelético inducida por CGS-21680.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11087559/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17921328/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT00531193	Completed	Healthy	Biogen	September 2007	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):