solo para uso en investigación
Cat. No.S8077
| Dianas relacionadas | HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase |
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| Otros RAD51 Inhibidores | RS-1 Emzadirib RAD51-IN-17 |
| Peso molecular | 361.61 | Fórmula | C14H11Cl3N2O3 |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
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| Nº CAS | 415713-60-9 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | RAD51 inhibitor 1 | Smiles | C1COCCN1C2=C(C(=O)N(C2=O)C3=CC(=C(C=C3)Cl)Cl)Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 50 mg/mL
(138.27 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Características |
A selective recombinant RAD51 protein inhibitor discovered in 2012. Valuable tool for mechanistic studies of DNA repair and potential for use in many cancers.
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|---|---|
| Targets/IC50/Ki |
RAD51
<30 μM
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| In vitro |
RI-1 sensibiliza las células al daño del ADN al alterar directa y específicamente HsRAD51 e inhibir la capacidad de RAD51 para formar filamentos en ssDNA. Además, este compuesto por sí solo genera toxicidad como agente único en las tres líneas celulares de cáncer (HeLa, MCF-7 y U2OS) con valores de LD50 en el rango de 20–40 µM. Disminuye la reunión de focos de γ-H2AX en células en fase G2 y da como resultado un mayor nivel de DSB no reparados 6 horas después de la irradiación.
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| Ensayo de quinasa |
Ensayos de unión al ADN
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Todas las reacciones se realizan en placas de poliestireno negro de 384 pocillos no unidas con volúmenes de reacción de 30 a 100 μL. Las proteínas purificadas de intercambio de hebras de ADN y los compuestos químicos se preincuban a temperatura ambiente durante 5 minutos; luego se incuban a 37 °C durante 30 minutos con 100 nM de sustrato de ssDNA, que consiste en un poli-dT de 45 mer marcado con Alexa 488 en el extremo 5' (sintetizado y purificado por Integrated DNA Technologies). Las reacciones se realizan en 20 mM HEPES pH 7.5, 10 mM MgCl2, 0.25 μM BSA, 2% glicerol, 30 mM NaCl, 4% DMSO y 2 mM ATP. Algunas condiciones incluyeron DTT o TCEP (tris(2-carboxietil)fosfina) según lo indicado. La unión al ADN se mide en función de la polarización de fluorescencia (FP) con un lector de placas Safire2, utilizando los siguientes ajustes: excitación 470±5nm, emisión 530±5nm, 10 lecturas/pocillo, altura Z y factor G auto-calibrados a partir de los pocillos de control. Las barras de error mostradas representan la desviación estándar. Para los experimentos que implican una titulación de concentraciones de proteínas, los datos se ajustan a una ecuación que explica la naturaleza cooperativa por la que las proteínas recombinasas se unen al ADN. Para los experimentos que implican una titulación de este compuesto, las concentraciones de proteínas se seleccionan para dar una saturación de aproximadamente el 80% de la señal FP en ausencia de este químico.
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Referencias |
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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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