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MRE-269 (ACT-333679) Prostaglandin Receptor agonista

Name: MRE-269 (ACT-333679)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5819
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S5819

MRE-269 (ACT-333679) es un agonista del receptor de la prostaglandina I2 (IP) con una afinidad de unión por el receptor IP humano que es 130 veces mayor que la de otros receptores prostanoides humanos.

MRE-269 (ACT-333679) Prostaglandin Receptor agonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 419.52

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Control de calidad

Lote: S581901 DMSO]84 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.93%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
SDS
Hoja de datos

99.93

Dianas relacionadas	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Otros Prostaglandin Receptor Inhibidores	PF-04418948 TG4-155 Ethamsylate E7046 (ER-886406) Grapiprant (CJ-023,423) Timapiprant Sodium Seratrodast(AA-2414) Ozagrel Rebamipide mofetil Ramatroban

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	419.52	Fórmula	C₂₅H₂₉N₃O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	475085-57-5	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC(C)N(CCCCOCC(=O)O)C1=CN=C(C(=N1)C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 84 mg/mL (200.22 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.2mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 84 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.6mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	human IP receptor 20 nM(Ki)
In vitro	MRE-269 se unió al receptor IP humano con alta afinidad (afinidad de unión (Ki) de 20 nM) y con una selectividad más de 130 veces superior a la de otros receptores prostanoides (receptores de prostaglandina E, EP1-4; receptor de prostaglandina D, DP1; receptor de prostaglandina F2, FP; receptor de tromboxano A2, TP). En las células de músculo liso arterial pulmonar (PASMCs), MRE-269 induce potentemente la acumulación de cAMP intracelular, lo que lleva a una hiperpolarización de la membrana de larga duración (>10 h) (EC50 = 32 nM) que contribuye a la relajación celular. También causa una relajación prolongada y pronunciada de las PASMCs.
In vivo	Después de la administración oral (1 mg/kg) a monos, la T_max (tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima observada), la C_max (concentración plasmática máxima observada), el AUC_0-24h (área bajo la curva de 0 a 24 h después de la dosificación) y la T_1/2 (vida media terminal aparente) son 2.3 h, 105 ng/mL, 652 ng·h/mL y 5.6 h, respectivamente para MRE-269.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26291199/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04175600	Active not recruiting	Hypertension Pulmonary	Actelion	January 16 2020	Phase 3
NCT03492177	Active not recruiting	Pulmonary Arterial Hypertension	Actelion	July 23 2018	Phase 2
NCT03496506	Completed	Healthy Subjects	Actelion	March 5 2018	Phase 1
NCT02791815	Completed	Healthy Subjects	Actelion	July 2016	Phase 1
NCT02770222	Completed	Healthy Subjects	Actelion	June 2016	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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